NX-2127 | BTK Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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NX-2127 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A2020200

NX-2127是一种选择性的 BTK 抑制剂，能够特异性地诱导突变的 BTKC481S 的降解。它在 T 细胞活化和免疫调节研究中具有重要应用前景。

NX-2127 化学结构
CAS号：2416131-46-7

NX-2127 3D分子结构
CAS号：2416131-46-7

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A2020200 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Cell Host Microbe, 2024. Ambeed. [ A163338 ]; • Cancer Res., 2024. Ambeed. [ A295334 ]; • J. Pharm. Investig., 2024. Ambeed. [ A221527 , A691302 , A272538 , A187261 ]; • J. Fungi, 2024, 10(11): 751. Ambeed. [ A796919 ]; • JBC, 2024, 107935. Ambeed. [ A194396 ]; 更多 >

BTK 亚型比较

产品名称	BTK ↓ ↑	纯度
CGI-1746	+++ BTK, IC50: 1.9 nM	98%
Spebrutinib	++++ BTK, IC50: <0.5 nM	98+%
Acalabrutinib	++ BTK, IC50: 3nM	98%
CNX-774	+++ BTK, IC50: <1 nM	99%+
Ibrutinib	++++ BTK, IC50: 0.5 nM	98%
ONO-4059 analog	+ BTK, IC50: 23.9 nM	98%
RN486	++ BTK, IC50: 4 nM	99%+
(Z)-LFM-A13	+ BTK, Ki: 1.4 μM	99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

NX-2127 生物活性

描述

NX-2127 is characterized as a potent oral BTK inhibitor that facilitates the degradation of the BTKC481S mutation in cells and is more effective than Ibrutinib in halting the proliferation of BTKC481S mutant TMD8 cells. It also promotes the breakdown of Ikaros (IKZF1) and Aiolos (IKZF3), with IC50 values of 25 nM and 54 nM, respectively. Furthermore, NX-2127 activates T cells and elevates IL-2 production in primary human T cells^[1]^[2].

体内研究

Administered orally at a dose of 1 mg/kg once daily for 14 days, NX-2127 effectively degrades BTK in cynomolgus monkeys in vivo^[1].

Oral administration of NX-2127 leads to dose-dependent plasma exposure and reduces BTK levels to less than 10% of baseline in circulating and splenic B cells^[1].

Otherwise, NX-2127 results in superior tumor growth inhibition (TGI) in both WT TMD8 and C481S mutant xenograft models in mouse^[1].

体外研究

NX-2127 inhibits proliferation of BTK-C481S mutant TMD8 cells with an EC50 value <30 nM^[1].

NX-2127 参考文献

[1]Robbins D W, et al. Nx-2127, a degrader of BTK and IMiD neosubstrates, for the treatment of B-cell malignancies. Blood, 2020, 136: 34.

[2]Mato A, et al. A first-in-human phase 1 trial of NX-2127, a first-in-class oral BTK degrader with IMiD-like activity, in patients with relapsed and refractory B-cell malignancies. 2022.

NX-2127 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.39mL

0.28mL

0.14mL

6.95mL

1.39mL

0.69mL

13.89mL

2.78mL

1.39mL

NX-2127 技术信息

CAS号	2416131-46-7
分子式	C₃₉H₄₅N₉O₅
分子量	719.832

别名
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C

溶解度

DMSO: 105 mg/mL(145.87 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

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