Mitapivat | AG-348 | PK Activator | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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Mitapivat {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A537823 同义名： AG-348

PKR-IN-1 is a potent human R-type pyruvate kinase (PKR) inhibitor and also shows potency for mutant PKR including R510Q PKR, R532W PKR, T384W PKR etc.

Mitapivat 化学结构
CAS号：1260075-17-9

Mitapivat 3D分子结构
CAS号：1260075-17-9

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货号：A537823 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

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全球学术期刊中引用的产品: • Cell Host Microbe, 2024. Ambeed. [ A163338 ]; • Cancer Res., 2024. Ambeed. [ A295334 ]; • J. Pharm. Investig., 2024. Ambeed. [ A221527 , A691302 , A272538 , A187261 ]; • J. Fungi, 2024, 10(11): 751. Ambeed. [ A796919 ]; • JBC, 2024, 107935. Ambeed. [ A194396 ]; 更多 >

Mitapivat 生物活性

描述

Mitapivat (AG-348) functions as an orally active allosteric activator of pyruvate kinase. It enhances enzymatic activity, protein stability, and ATP levels across various PKLR genotypes, indicating its potential in restoring the function of PK (pyruvate kinase)-deficient glycolytic pathways. Mitapivat is applicable in the investigation of PK deficiency ^[1]^[2]^[3].

体内研究

Mitapivat (50 mg/kg; p.o.; twice daily for 21 days) ameliorates anemia in a mouse model of β-thalassemia ^[2].

体外研究

Mitapivat (0.1 nM-100 μM; 16 h) stimulates WT PK-R in red blood cells from healthy donors ^[1].

Mitapivat (0.01 nM-10 μM; 16 h) enhances ATP production in RBCs in a dose-dependent manner ^[1].

Mitapivat 参考文献

[1]Kung C, et al. AG-348 enhances pyruvate kinase activity in red blood cells from patients with pyruvate kinase deficiency. Blood. 2017 Sep 14;130(11):1347-1356.

[2]Matte A, et al. The pyruvate kinase activator mitapivat reduces hemolysis and improves anemia in a β-thalassemia mouse model. J Clin Invest. 2021 May 17;131(10):e144206.

[3]Rab MAE, et al. AG-348 (Mitapivat), an allosteric activator of red blood cell pyruvate kinase, increases enzymatic activity, protein stability, and ATP levels over a broad range of PKLR genotypes. Haematologica. 2021 Jan 1;106(1):238-249.

Mitapivat 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.22mL

0.44mL

0.22mL

11.10mL

2.22mL

1.11mL

22.19mL

4.44mL

2.22mL

Mitapivat 技术信息

CAS号	1260075-17-9
分子式	C₂₄H₂₆N₄O₃S
分子量	450.553

别名	AG-348
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C

溶解度

DMSO: 20 mg/mL(44.39 mM)，配合低频超声，并水浴加热至45℃助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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