MYCi975 | NUCC-0200975 | Apoptosis | c-Myc | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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MYCi975 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1251865 同义名： NUCC-0200975

MYCi975是 MYCi361 的改进类似物，是一种 MYC 抑制剂，其耐受性优于 MYCi361。

MYCi975 化学结构
CAS号：2289691-01-4

MYCi975 3D分子结构
CAS号：2289691-01-4

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A1251865 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • JMC, 2024. Ambeed. [ A919389 , A918471 , A995972 ]; • Anal. Chem., 2024, 96(50): 19947-19954. Ambeed. [ A261947 , A1165388 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A220462 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A165235 , A110205 ]; • Pharmaceutics, 2024, 16(12): 1546. Ambeed. [ A272538 , A187261 , A691302 , A506702 ]; 更多 >

MYCi975 生物活性

描述

MYC proteins, including MYC, MYCL, and MYCN, play critical roles in tumorigenesis and therapeutic resistance. MYCi975 is an inhibitor of MYC that binds to intracellular MYC with a K_D of 2.5 μM. Treatment of PC3 cells with MYCi975 (8 μM) enhanced MYC degradation and phosphorylation on T58. MYCi975 (6 μM) directly increased GSK3β-mediated MYC pT58 in the in vitro kinase assay. In prostate cancer cells and PC12 cells, MYCi975 inhibited cell viability in an MYC-dependent manner and selectively suppressed E-box luciferase activity. MYCi975 (6 μM; 24 h) affected the expression of 3,647 genes, most (69%) of which were MYC responsive. In vivo, MYCi975 significantly inhibited tumor growth and increased survival in the MycCaP allograft model with animals tolerating a 100 mg/kg/day i.p. dosing for 14 days. It increased pT58 and PD-L1 levels and enhanced tumor infiltration of CD3⁺ T cells, B220⁺ B Cells, and NKp46⁺ NK cells. Moreover, treatment of Lewis lung carcinoma (LLC1)-bearing mice with MYCi975 (100 mg/kg/day) inhibited tumor growth with no changes in body weight^[2].

作用机制

MYCi975 binds to amino acids 353–439 of the MYC protein^[2].

MYCi975 参考文献

[1]Han H, Jain AD, Truica MI, et al. Small-Molecule MYC Inhibitors Suppress Tumor Growth and Enhance Immunotherapy. Cancer Cell. 2019;36(5):483-497.e15. doi:10.1016/j.ccell.2019.10.001

[2]Han H, et al. Small-Molecule MYC Inhibitors Suppress Tumor Growth and Enhance Immunotherapy. Cancer Cell. 2019 Nov 11;36(5):483-497.e15

MYCi975 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.78mL

0.36mL

0.18mL

8.91mL

1.78mL

0.89mL

17.82mL

3.56mL

1.78mL

MYCi975 技术信息

CAS号	2289691-01-4
分子式	C₂₅H₁₆Cl₂F₆N₂O₂
分子量	561.303

别名	NUCC-0200975
运输	蓝冰

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry,2-8°C

溶解度

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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