MYCi361 | NUCC-0196361 | c-Myc Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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MYCi361 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1251864 同义名： NUCC-0196361

MYCi361是一种 MYC 抑制剂，Kd 值为 3.2 μM。它可在细胞内结合 MYC，破坏 MYC/MAX 二聚体，并抑制 MYC 驱动的基因表达。在小鼠体内，MYCi361 抑制肿瘤生长，增加肿瘤免疫细胞浸润，上调肿瘤中的 PD-L1，并使肿瘤对抗 PD-1 免疫疗法敏感。

MYCi361 化学结构
CAS号：2289690-31-7

MYCi361 3D分子结构
CAS号：2289690-31-7

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A1251864 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • JMC, 2024. Ambeed. [ A919389 , A918471 , A995972 ]; • Anal. Chem., 2024, 96(50): 19947-19954. Ambeed. [ A261947 , A1165388 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A220462 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A165235 , A110205 ]; • Pharmaceutics, 2024, 16(12): 1546. Ambeed. [ A272538 , A187261 , A691302 , A506702 ]; 更多 >

MYCi361 生物活性

描述

MYC proteins, including MYC, MYCL, and MYCN, play critical roles in tumorigenesis and therapeutic resistance. MYCi361 is an inhibitor of MYC that binds to intracellular MYC with a K_D of 3.2 μM. Treatment of PC3 cells with MYCi361 (4–10 μM; 0.5 hr) led to significant thermal destabilization of MYC protein. Treatment of PC3 cells with MYCi361 (6 μM; 1 hr) led to disruption of the MYC/MAX interaction. MYCi361 (6 μM) decreased MYC protein stability by modulating MYC-Threonine 58 phosphorylation in PC3 cells. MYCi361 (6 μM; 24 h) also potently suppressed the expression of MYC target genes CDC25A and MYB in MYCT58A-expressing cells. MYCi361 inhibited the viability of MYC-dependent cancer cells including prostate cancer (MycCaP, LNCaP, and PC3), leukemia (MV4-11), lymphoma (HL-60 and P493-6), and neuroblastoma (SK-N-B2) with low-micromolar IC₅₀ values. MYCi361 treatment of FVB mice bearing established MycCaP tumor allografts at 100 mg/kg/day induced tumor regression^[2].

作用机制

MYCi361 binds to amino acids 366–378 of the MYC protein^[2].

MYCi361 参考文献

[1]Han H, Jain AD, Truica MI, et al. Small-Molecule MYC Inhibitors Suppress Tumor Growth and Enhance Immunotherapy. Cancer Cell. 2019;36(5):483-497.e15. doi:10.1016/j.ccell.2019.10.001

[2]Han H, et al. Small-Molecule MYC Inhibitors Suppress Tumor Growth and Enhance Immunotherapy. Cancer Cell. 2019 Nov 11;36(5):483-497.e15

MYCi361 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.68mL

0.34mL

0.17mL

8.41mL

1.68mL

0.84mL

16.81mL

3.36mL

1.68mL

MYCi361 技术信息

CAS号	2289690-31-7
分子式	C₂₆H₁₆ClF₉N₂O₂
分子量	594.856

别名	NUCC-0196361
运输	蓝冰

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry,2-8°C

溶解度

DMSO: 105 mg/mL(176.51 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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