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MRS 2578 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号:A807950

MRS 2578是一种强效、选择性的 P2Y6 受体拮抗剂,IC50 为 37 nM (人) 和 98 nM (大鼠),对其他 P2Y 受体没有明显作用。

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Accessible (Haz class 3, 4, 5 or 8), International USD 200+
MRS 2578 化学结构 CAS号:711019-86-2
MRS 2578 化学结构
CAS号:711019-86-2
MRS 2578 3D分子结构
CAS号:711019-86-2
MRS 2578 化学结构 CAS号:711019-86-2
MRS 2578 3D分子结构 CAS号:711019-86-2
规格 价格 会员价 库存 数量
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MRS 2578 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号:A807950 标准纯度: {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
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MRS 2578 生物活性

靶点
  • P2Y receptor

    P2Y6, IC50:37 nM

描述 MRS 2578 is a selective and potent antagonist of the P2Y6 receptor, demonstrating IC50 values of 37 nM in humans and 98 nM in rats. It shows negligible activity at P2Y1, P2Y2, P2Y4, and P2Y11 receptors[1][2].
体内研究

MRS 2578 (3 mg/kg; i.p.; for 3 days) significantly reduces collagen deposition induced by pressure overload without impacting cardiomyocyte hypertrophy following transverse aortic constriction (TAC)[4].

体外研究

MRS 2578 at 1 μM entirely inhibits the protective effect of UDP against TNFα-induced apoptosis in 1321N1 astrocytoma cells[1].

MRS 2578 at 10 μM completely eliminates TNF-α induced NF-κB reporter activity in HMEC-1 cells. Additionally, MRS 2578 significantly diminishes TNF-α–induced proinflammatory gene expression in these cells at the same concentration[2].

MRS 2578 参考文献

[1]Mamedova LK, et al. Diisothiocyanate derivatives as potent, insurmountable antagonists of P2Y6 nucleotide receptors. Biochem Pharmacol, 2004, 67(9), 1763-1770.

[2]Nishida M, et al. P2Y6 receptor-Galpha12/13 signalling in cardiomyocytes triggers pressure overload-induced cardiacfibrosis. EMBO J. 2008 Dec 3;27(23):3104-15.

[3]Vieira RP, et al. Purinergic receptor type 6 contributes to airway inflammation and remodeling in experimental allergic airway inflammation. Am J Respir Crit Care Med, 2011, 184(2), 215-223.

MRS 2578 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.12mL

0.42mL

0.21mL

10.58mL

2.12mL

1.06mL

21.16mL

4.23mL

2.12mL

MRS 2578 技术信息

CAS号711019-86-2
分子式C20H20N6S4
分子量 472.673
别名
运输蓝冰
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Inert atmosphere,2-8°C

溶解方案

DMSO: 50 mg/mL(105.78 mM),配合低频超声助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO

请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案一
方案二
动物实验配方
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