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MPO-IN-28 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号:A1148094

MPO-IN-28是一种MPO抑制剂,IC50值为44 nM。

MPO-IN-28 化学结构 CAS号:37836-90-1
MPO-IN-28 化学结构
CAS号:37836-90-1
MPO-IN-28 3D分子结构
CAS号:37836-90-1
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MPO-IN-28 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号:A1148094 标准纯度: {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
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JMC, 2024. Ambeed. [ A919389 , A918471 , A995972 ]
Anal. Chem., 2024, 96(50): 19947-19954. Ambeed. [ A261947 , A1165388 ]
ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A220462 ]
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Pharmaceutics, 2024, 16(12): 1546. Ambeed. [ A272538 , A187261 , A691302 , A506702 ]
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MPO-IN-28 生物活性

描述 The heme enzyme myeloperoxidase (MPO) participates in innate immune defense mechanism through formation of microbicidal reactive oxidants. MPO-IN-28 is a the first potent, selective and mechanism-based irreversible MPO inhibitor with IC50 value of 44nM. MPO-IN-28 achieved residual MPO activity without H2O2 by 84%, residual MPO activity with H2O2 by 4%, residual MPO activity with Cl+ H2O2 by 5% at 5μM and inhibited LDL oxidation with IC50 value of 0.09μM. It dose-dependently inhibited MPO inside neutrophils with IC50 value of 93.1μM. MPO-IN-28 possesses the characteristic of blood−brain barrier permeability, human intestinal absorption and cell permeability. It inhibited in vitro growth of normal human dermal fibroblast with IC50 value 17μM[2].
作用机制 MPO-IN-28 interacts with the active site of MPO and MPO uses hydrogen peroxide to oxidize MPO-IN-28 thereby irreversibly inactivating the enzyme.[2]

MPO-IN-28 参考文献

[1]Soubhye J, Chikh Alard I, et al. Discovery of Novel Potent Reversible and Irreversible Myeloperoxidase Inhibitors Using Virtual Screening Procedure. J Med Chem. 2017 Aug 10;60(15):6563-6586.

[2]Soubhye J, Chikh Alard I, Aldib I, Prévost M, Gelbcke M, De Carvalho A, Furtmüller PG, Obinger C, Flemmig J, Tadrent S, Meyer F, Rousseau A, Nève J, Mathieu V, Zouaoui Boudjeltia K, Dufrasne F, Van Antwerpen P. Discovery of Novel Potent Reversible and Irreversible Myeloperoxidase Inhibitors Using Virtual Screening Procedure. J Med Chem. 2017 Aug 10;60(15):6563-6586. doi: 10.1021/acs.jmedchem.7b00285. Epub 2017 Jul 19. PMID: 28671460.

MPO-IN-28 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

4.32mL

0.86mL

0.43mL

21.62mL

4.32mL

2.16mL

43.24mL

8.65mL

4.32mL

MPO-IN-28 技术信息

CAS号37836-90-1
分子式C11H13N5O
分子量 231.254
别名
运输蓝冰
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C

溶解方案

DMSO: 12 mg/mL(51.89 mM),配合低频超声,并水浴加热至45℃助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO

请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案一
方案二
动物实验配方
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