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ML161 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号:A601920

ML-161 is an allosteric and reversible inhibitor of proteinase-activated receptor 1 (PAR1) with IC50 of 0.26 μM.

ML161 化学结构 CAS号:423735-93-7
ML161 化学结构
CAS号:423735-93-7
ML161 3D分子结构
CAS号:423735-93-7
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ML161 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号:A601920 标准纯度: {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
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全球学术期刊中引用的产品

Nat. Biomed. Eng., 2024, 8, 1412-1424. Ambeed. [ A538667 , A631746 ]
JMC, 2024. Ambeed. [ A833302 , A475501 , A341986 , A356070 ]
BMC Cancer, 2024, 24(1): 1415. Ambeed. [ A809692 , A209020 ]
J. Am. Soc. Mass Spectrom., 2024, 35(12): 3192-3202. Ambeed. [ A166127 , A902473 , A753371 , A961334 , A292945 , A230770 , A300620 , A1114580 , A1159765 , A206238 ]
PloS One, 2024, 19(11): e0308060. Ambeed. [ A302917 ]
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ML161 生物活性

描述 Parmodulin 2 (ML161) is an allosteric inhibitor of protease-activated receptor 1 (PAR1), with an IC50 of 0.26 μM [1]. Parmodulin 2 effectively inhibits SFLLRN-induced P-selectin expression, thereby suppressing platelet aggregation in vitro and platelet thrombus formation in vivo[2].
体内研究

Parmodulin 2 (ML161; 5 mg/kg; administered intravenously) significantly inhibits platelet thrombus formation, resulting in a 73% reduction in AUC [2].

Parmodulin 2 inhibits platelet thrombus formationin vivowithout prolonging bleeding time. It selectively inhibits platelet aggregation through PAR1 and the α2A-adrenergic receptor [2].

体外研究

Parmodulin 2 (ML161; at a concentration of 10 µM for 30 minutes) suppresses proinflammatory signaling in endothelial HUVECs cells [3].

ML161 参考文献

[1]Gandhi DM, et al. Characterization of Protease-Activated Receptor (PAR) ligands: Parmodulins are reversible allosteric inhibitors of PAR1-driven calcium mobilization in endothelial cells. Bioorg Med Chem. 2018 May 15;26(9):2514-2529.

[2]Susanna F Gunnink, et al. Allosteric inhibition of protease activated receptor 1: a new antiplatelet therapy.

[3]Aisiku O, et al. Parmodulins inhibit thrombus formation without inducing endothelial injury caused by vorapaxar. Blood. 2015 Mar 19;125(12):1976-85.

ML161 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.77mL

0.55mL

0.28mL

13.84mL

2.77mL

1.38mL

27.68mL

5.54mL

2.77mL

ML161 技术信息

CAS号423735-93-7
分子式C17H17BrN2O2
分子量 361.233
别名
运输蓝冰
存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Sealed in dry,2-8°C

溶解度

DMSO: 105 mg/mL(290.67 mM),配合低频超声助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方
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