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ML161 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A601920

ML161是一种可逆的、别构性的蛋白酶活化受体 1（PAR1）抑制剂，IC50 为 0.26 μM。

ML161 化学结构
CAS号：423735-93-7

ML161 3D分子结构
CAS号：423735-93-7

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货号：A601920 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • JMC, 2024. Ambeed. [ A919389 , A918471 , A995972 ]; • Anal. Chem., 2024, 96(50): 19947-19954. Ambeed. [ A261947 , A1165388 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A220462 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A165235 , A110205 ]; • Pharmaceutics, 2024, 16(12): 1546. Ambeed. [ A272538 , A187261 , A691302 , A506702 ]; 更多 >

ML161 生物活性

描述

Parmodulin 2 (ML161) is an allosteric inhibitor of protease-activated receptor 1 (PAR1), with an IC50 of 0.26 μM ^[1]. Parmodulin 2 effectively inhibits SFLLRN-induced P-selectin expression, thereby suppressing platelet aggregation in vitro and platelet thrombus formation in vivo^[2].

体内研究

Parmodulin 2 (ML161; 5 mg/kg; administered intravenously) significantly inhibits platelet thrombus formation, resulting in a 73% reduction in AUC ^[2].

Parmodulin 2 inhibits platelet thrombus formationin vivowithout prolonging bleeding time. It selectively inhibits platelet aggregation through PAR1 and the α2A-adrenergic receptor ^[2].

体外研究

Parmodulin 2 (ML161; at a concentration of 10 µM for 30 minutes) suppresses proinflammatory signaling in endothelial HUVECs cells ^[3].

ML161 参考文献

[1]Gandhi DM, et al. Characterization of Protease-Activated Receptor (PAR) ligands: Parmodulins are reversible allosteric inhibitors of PAR1-driven calcium mobilization in endothelial cells. Bioorg Med Chem. 2018 May 15;26(9):2514-2529.

[2]Susanna F Gunnink, et al. Allosteric inhibition of protease activated receptor 1: a new antiplatelet therapy.

[3]Aisiku O, et al. Parmodulins inhibit thrombus formation without inducing endothelial injury caused by vorapaxar. Blood. 2015 Mar 19;125(12):1976-85.

ML161 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.77mL

0.55mL

0.28mL

13.84mL

2.77mL

1.38mL

27.68mL

5.54mL

2.77mL

ML161 技术信息

CAS号	423735-93-7
分子式	C₁₇H₁₇BrN₂O₂
分子量	361.233

别名
运输	蓝冰

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry,2-8°C

溶解方案

细胞实验：

DMSO: 105 mg/mL(290.67 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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