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首页 / 抑制剂/激动剂 / 神经信号通路 / OX Receptor / MK-1064

MK-1064 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A827816

MK-1064是一种选择性的 orexin 2 受体拮抗剂（2-SORA），用于研究失眠。

MK-1064 化学结构 CAS号：1207253-08-4
MK-1064 化学结构
CAS号：1207253-08-4
MK-1064 3D分子结构
CAS号：1207253-08-4
MK-1064 化学结构 CAS号：1207253-08-4
MK-1064 3D分子结构 CAS号：1207253-08-4
规格 价格 会员价 库存 数量
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MK-1064 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A827816 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• Adv. Funct. Mater., 2025, 2500696. Ambeed. [ A245395 ]
• JACS, 2025. Ambeed. [ A505336 ]
• Sci. Adv., 2025, 11(13): eadr0006. Ambeed. [ A152627 ]
• ACS Appl. Mater. Interfaces, 2025, 17(12): 18046-18058. Ambeed. [ A739356 , A171817 ]
• Food Res. Int., 2025, 116191. Ambeed. [ A1452012 ]
更多 >
产品名称 OX1 receptor ↓ OX2 receptor ↓ 其他靶点 纯度
SB-408124 ++

OX1 (membrane), Ki: 27 nM

OX1 (whole cell), Ki: 57 nM

 		98%
SB-334867 free base ✔ 99%+
Almorexant HCl +++

OX1 receptor, IC50: 6.6 nM

 		++++

OX2 receptor, IC50: 3.4 nM

 		99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

MK-1064 生物活性

描述 MK-1064 serves as a specific, orally effective OX2R antagonist, with a Ki of 0.5 nM and an IC50 of 18 nM, and is observed to facilitate sleep in live models, suggesting its potential for insomnia research[1].[3].
体内研究

Through OX2R targeting, MK-1064 (administered orally at 30 mg/kg) selectively enhances sleep in rodent models, specifically in Wild-type mice[2].

With a 5-day, oral regimen at 30 mg/kg, MK-1064 counteracts the struggle behavior in rats induced by prior CNO treatment[3].

Additionally, varying doses of MK-1064 (1-5 mg/kg, administered either intravenously or orally) demonstrate moderate oral bioavailability and clearance rates in species including rats, dogs, and rhesus monkeys[1].

MK-1064 动物研究

Dose Mice: 30 mg/kg[3] (p.o.), 10 mg/kg - 100 mg/kg[4] (p.o.) Rat: 0.3 mg/kg - 20 mg/kg[3] (p.o.)
Administration p.o.

MK-1064 参考文献

[1]Roecker AJ et al. Discovery of 5''-chloro-N-[(5,6-dimethoxypyridin-2-yl)methyl]-2,2':5',3''-terpyridine-3'-carboxamide (MK-1064): a selective orexin 2 receptor antagonist (2-SORA) for the treatment of insomnia. ChemMedChem. 2014 Feb;9(2):311-22.

[2]Gotter AL et al. Orexin 2 Receptor Antagonism is Sufficient to Promote NREM and REM Sleep from Mouse to Man. Sci Rep. 2016 Jun 3;6:27147.

[3]Laura A Grafe, et al. Orexin 2 receptor regulation of the hypothalamic-pituitary-adrenal (HPA) response to acute and repeated stress. Neuroscience. 2017 Apr 21;348:313-323.

MK-1064 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.16mL

0.43mL

0.22mL

10.82mL

2.16mL

1.08mL

21.65mL

4.33mL

2.16mL

MK-1064 技术信息

CAS号1207253-08-4
分子式C24H20ClN5O3
分子量 461.9
SMILES Code O=C(C1=CC(C2=CC(Cl)=CN=C2)=CN=C1C3=NC=CC=C3)NCC4=NC(OC)=C(OC)C=C4
MDL No. MFCD28502027
别名
运输蓝冰
InChI Key CKTWQGHVNRYNCM-UHFFFAOYSA-N
Pubchem ID 44633765
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Inert atmosphere, store in freezer, under -20°C
溶解方案

DMSO: 50 mg/mL(108.25 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案一

Tags: MK-1064 | 1207253-08-4 | MK1064 | MK 1064 | OX2R Antagonist | GPCR/G Protein | Neuronal Signaling | Orexin Receptor (OX Receptor) | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | MK-1064 纯度/质量文件 | MK-1064 亚型比较 | MK-1064 生物活性 | MK-1064 动物研究 | MK-1064 参考文献 | MK-1064 实验方案 | MK-1064 技术信息

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