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首页 / 抑制剂/激动剂 / 神经信号通路 / OX Receptor / MK-1064

MK-1064 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A827816

MK-1064 is a selective orexin 2 receptor antagonist(2-SORA) for the research of insomnia.

MK-1064 化学结构 CAS号：1207253-08-4
MK-1064 化学结构
CAS号：1207253-08-4
MK-1064 3D分子结构
CAS号：1207253-08-4
MK-1064 化学结构 CAS号：1207253-08-4
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规格 价格 会员价 库存 数量
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MK-1064 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A827816 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• Nat. Biomed. Eng., 2024, 8, 1412-1424. Ambeed. [ A538667 , A631746 ]
• JMC, 2024. Ambeed. [ A833302 , A475501 , A341986 , A356070 ]
• BMC Cancer, 2024, 24(1): 1415. Ambeed. [ A809692 , A209020 ]
• J. Am. Soc. Mass Spectrom., 2024, 35(12): 3192-3202. Ambeed. [ A166127 , A902473 , A753371 , A961334 , A292945 , A230770 , A300620 , A1114580 , A1159765 , A206238 ]
• PloS One, 2024, 19(11): e0308060. Ambeed. [ A302917 ]
更多 >
产品名称 OX1 receptor ↓ OX2 receptor ↓ 其他靶点 纯度
SB-408124 ++

OX1 (whole cell), Ki: 57 nM

OX1 (membrane), Ki: 27 nM

 		98%
SB-334867 free base ✔ 99%+
Almorexant HCl +++

OX1 receptor, IC50: 6.6 nM

 		++++

OX2 receptor, IC50: 3.4 nM

 		99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

MK-1064 生物活性

描述 MK-1064 serves as a specific, orally effective OX2R antagonist, with a Ki of 0.5 nM and an IC50 of 18 nM, and is observed to facilitate sleep in live models, suggesting its potential for insomnia research[1].[3].
体内研究

Through OX2R targeting, MK-1064 (administered orally at 30 mg/kg) selectively enhances sleep in rodent models, specifically in Wild-type mice[2].

With a 5-day, oral regimen at 30 mg/kg, MK-1064 counteracts the struggle behavior in rats induced by prior CNO treatment[3].

Additionally, varying doses of MK-1064 (1-5 mg/kg, administered either intravenously or orally) demonstrate moderate oral bioavailability and clearance rates in species including rats, dogs, and rhesus monkeys[1].

MK-1064 动物研究

Dose Mice: 30 mg/kg[3] (p.o.), 10 mg/kg - 100 mg/kg[4] (p.o.) Rat: 0.3 mg/kg - 20 mg/kg[3] (p.o.)
Administration p.o.

MK-1064 参考文献

[1]Roecker AJ et al. Discovery of 5''-chloro-N-[(5,6-dimethoxypyridin-2-yl)methyl]-2,2':5',3''-terpyridine-3'-carboxamide (MK-1064): a selective orexin 2 receptor antagonist (2-SORA) for the treatment of insomnia. ChemMedChem. 2014 Feb;9(2):311-22.

[2]Gotter AL et al. Orexin 2 Receptor Antagonism is Sufficient to Promote NREM and REM Sleep from Mouse to Man. Sci Rep. 2016 Jun 3;6:27147.

[3]Laura A Grafe, et al. Orexin 2 receptor regulation of the hypothalamic-pituitary-adrenal (HPA) response to acute and repeated stress. Neuroscience. 2017 Apr 21;348:313-323.

MK-1064 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.16mL

0.43mL

0.22mL

10.82mL

2.16mL

1.08mL

21.65mL

4.33mL

2.16mL

MK-1064 技术信息

CAS号1207253-08-4
分子式C24H20ClN5O3
分子量 461.9
别名
运输蓝冰
存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度

DMSO: 50 mg/mL(108.25 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO
动物实验配方

Tags: MK-1064 | 1207253-08-4 | MK1064 | MK 1064 | OX2R Antagonist | GPCR/G Protein | Neuronal Signaling | Orexin Receptor (OX Receptor) | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | MK-1064 纯度/质量文件 | MK-1064 亚型比较 | MK-1064 生物活性 | MK-1064 动物研究 | MK-1064 参考文献 | MK-1064 实验方案 | MK-1064 技术信息

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