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MK-1064 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号:A827816

MK-1064是一种选择性的 orexin 2 受体拮抗剂(2-SORA),用于研究失眠。

MK-1064 化学结构 CAS号:1207253-08-4
MK-1064 化学结构
CAS号:1207253-08-4
MK-1064 3D分子结构
CAS号:1207253-08-4
MK-1064 化学结构 CAS号:1207253-08-4
MK-1064 3D分子结构 CAS号:1207253-08-4
规格 价格 会员价 库存 数量
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MK-1064 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号:A827816 标准纯度: {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
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全球学术期刊中引用的产品

ACS Appl. Nano Mater., 2025. Ambeed. [ A188026 ]
Eur. J. Clin. Microbiol. Infect. Dis., 2025. Ambeed. [ A151161 ]
JJC, 2025, 20(Special Issue)): 27-39. Ambeed. [ A713856 ]
bioRxiv, 2025. Ambeed. [ A538667 , A714873 , A126729 , A126049 , A446054 ]
Nature Communications, 2025, 16, 1871. Ambeed. [ A508148 ]
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产品名称 OX1 receptor OX2 receptor 其他靶点 纯度
SB-408124 ++

OX1 (membrane), Ki: 27 nM

OX1 (whole cell), Ki: 57 nM

98%
SB-334867 free base 99%+
Almorexant HCl +++

OX1 receptor, IC50: 6.6 nM

++++

OX2 receptor, IC50: 3.4 nM

99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

MK-1064 生物活性

描述 MK-1064 serves as a specific, orally effective OX2R antagonist, with a Ki of 0.5 nM and an IC50 of 18 nM, and is observed to facilitate sleep in live models, suggesting its potential for insomnia research[1].[3].
体内研究

Through OX2R targeting, MK-1064 (administered orally at 30 mg/kg) selectively enhances sleep in rodent models, specifically in Wild-type mice[2].

With a 5-day, oral regimen at 30 mg/kg, MK-1064 counteracts the struggle behavior in rats induced by prior CNO treatment[3].

Additionally, varying doses of MK-1064 (1-5 mg/kg, administered either intravenously or orally) demonstrate moderate oral bioavailability and clearance rates in species including rats, dogs, and rhesus monkeys[1].

MK-1064 动物研究

Dose Mice: 30 mg/kg[3] (p.o.), 10 mg/kg - 100 mg/kg[4] (p.o.) Rat: 0.3 mg/kg - 20 mg/kg[3] (p.o.)
Administration p.o.

MK-1064 参考文献

[1]Roecker AJ et al. Discovery of 5''-chloro-N-[(5,6-dimethoxypyridin-2-yl)methyl]-2,2':5',3''-terpyridine-3'-carboxamide (MK-1064): a selective orexin 2 receptor antagonist (2-SORA) for the treatment of insomnia. ChemMedChem. 2014 Feb;9(2):311-22.

[2]Gotter AL et al. Orexin 2 Receptor Antagonism is Sufficient to Promote NREM and REM Sleep from Mouse to Man. Sci Rep. 2016 Jun 3;6:27147.

[3]Laura A Grafe, et al. Orexin 2 receptor regulation of the hypothalamic-pituitary-adrenal (HPA) response to acute and repeated stress. Neuroscience. 2017 Apr 21;348:313-323.

MK-1064 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.16mL

0.43mL

0.22mL

10.82mL

2.16mL

1.08mL

21.65mL

4.33mL

2.16mL

MK-1064 技术信息

CAS号1207253-08-4
分子式C24H20ClN5O3
分子量 461.9
别名
运输蓝冰
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C

溶解方案

DMSO: 50 mg/mL(108.25 mM),配合低频超声助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO

请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案一
动物实验配方
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