规格 | 价格 | 会员价 | 库存 | 数量 | |||
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产品名称 | OX1 receptor ↓ ↑ | OX2 receptor ↓ ↑ | 其他靶点 | 纯度 | |||||||||||||||
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SB-408124 |
++
OX1 (membrane), Ki: 27 nM OX1 (whole cell), Ki: 57 nM |
98% | |||||||||||||||||
SB-334867 free base | ✔ | 99%+ | |||||||||||||||||
Almorexant HCl |
+++
OX1 receptor, IC50: 6.6 nM |
++++
OX2 receptor, IC50: 3.4 nM |
99%+ | ||||||||||||||||
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。 |
描述 | MK-1064 serves as a specific, orally effective OX2R antagonist, with a Ki of 0.5 nM and an IC50 of 18 nM, and is observed to facilitate sleep in live models, suggesting its potential for insomnia research[1].[3]. |
体内研究 | Through OX2R targeting, MK-1064 (administered orally at 30 mg/kg) selectively enhances sleep in rodent models, specifically in Wild-type mice[2]. With a 5-day, oral regimen at 30 mg/kg, MK-1064 counteracts the struggle behavior in rats induced by prior CNO treatment[3]. Additionally, varying doses of MK-1064 (1-5 mg/kg, administered either intravenously or orally) demonstrate moderate oral bioavailability and clearance rates in species including rats, dogs, and rhesus monkeys[1]. |
Dose | Mice: 30 mg/kg[3] (p.o.), 10 mg/kg - 100 mg/kg[4] (p.o.) Rat: 0.3 mg/kg - 20 mg/kg[3] (p.o.) |
Administration | p.o. |
计算器 | ||||
存储液制备 | ![]() |
1mg | 5mg | 10mg |
1 mM 5 mM 10 mM |
2.16mL 0.43mL 0.22mL |
10.82mL 2.16mL 1.08mL |
21.65mL 4.33mL 2.16mL |
CAS号 | 1207253-08-4 |
分子式 | C24H20ClN5O3 |
分子量 | 461.9 |
别名 | |
运输 | 蓝冰 |
存储条件 |
In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月 Pure form Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
溶解方案 |
DMSO: 50 mg/mL(108.25 mM),配合低频超声助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO 以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶
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动物实验配方 |