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Lersivirine

货号:A306689 同义名: UK-453061;UK-453,061

Lersivirine是一种下一代非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI,IC50 = 119 nM),具有独特的耐药特征,对野生型人类免疫缺陷病毒(HIV)和临床相关的 NNRTI 抵抗株表现出强效的抗逆转录病毒活性。

Lersivirine 化学结构 CAS号:473921-12-9
Lersivirine 化学结构
CAS号:473921-12-9
Lersivirine 3D分子结构
CAS号:473921-12-9
Lersivirine 化学结构 CAS号:473921-12-9
Lersivirine 3D分子结构 CAS号:473921-12-9
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ACS Appl. Nano Mater., 2025. Ambeed. [ A188026 ]
Eur. J. Clin. Microbiol. Infect. Dis., 2025. Ambeed. [ A151161 ]
JJC, 2025, 20(Special Issue)): 27-39. Ambeed. [ A713856 ]
bioRxiv, 2025. Ambeed. [ A538667 , A714873 , A126729 , A126049 , A446054 ]
Nature Communications, 2025, 16, 1871. Ambeed. [ A508148 ]
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Lersivirine 生物活性

描述 Lersivirine (UK-453061) is a potent and selective non-nucleoside reverse transcription inhibitor (NNRTI) with an IC50 of 119 nM, showing high efficacy against NNRTI-resistant viruses. It demonstrates strong antiretroviral effects against both wild-type HIV and clinically relevant NNRTI-resistant strains[1].
体内研究

Lersivirine, administered via oral gavage at doses of 0, 150, 350, and 500 mg/kg daily from gestation days 6 to 17, followed by cesarean section on day 18, induces hepatic metabolizing enzymes initially at 250 mg/kg, later increased to 500 mg/kg/day in mated Crl:CD1(ICR) mice. This treatment is associated with skeletal variations indicative of delayed development and reduced fetal ossifications[1].

体外研究

Lersivirine shows remarkable efficacy against extensive panels of both wild type and drug-resistant HIV, aligning with its positive results against isolated RT enzymes[1].

Lersivirine 参考文献

[1]Mowbray CE, et al. Pyrazole NNRTIs 4: selection of UK-453,061 (lersivirine) as a development candidate. Bioorg Med Chem Lett. 2009 Oct 15;19(20):5857-60.

Lersivirine 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

3.22mL

0.64mL

0.32mL

16.11mL

3.22mL

1.61mL

32.22mL

6.44mL

3.22mL

Lersivirine 技术信息

CAS号473921-12-9
分子式C17H18N4O2
smile CCC1=NN(CCO)C(CC)=C1OC2=CC(C#N)=CC(C#N)=C2
MDL No. MFCD16619314
别名 UK-453061;UK-453,061
运输蓝冰
InChI Key MCPUZZJBAHRIPO-UHFFFAOYSA-N
Pubchem ID 16739244
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry,Room Temperature

溶解方案

DMSO: 50 mg/mL(161.11 mM),配合低频超声助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO

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