KGA-2727 | SGLT1 Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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KGA-2727 99%+

货号：A1339527

KGA-2727 化学结构
CAS号：666842-36-0

KGA-2727 3D分子结构
CAS号：666842-36-0

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KGA-2727 纯度/质量文件产品仅供科研

货号：A1339527 标准纯度： 99%+ 产品说明书

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SGLT 亚型比较

产品名称	SGLT1 ↓ ↑	SGLT2 ↓ ↑	纯度
Phloretin	✔		99%+
Canagliflozin		+++ mSGLT2, IC50: 2 nM hSGLT2, IC50: 3.7 nM	95%
Empagliflozin		++ SGLT2, IC50: 3.1 nM	98%
Dapagliflozin		++++ hSGLT2, EC50: 1.1 nM	98%+
Tofogliflozin (hydrate)		+++ hSGLT2, IC50: 2.9 nM	99%+
Sotagliflozin	+ SGLT1, IC50: 36 nM	++++ SGLT2, IC50: 1.8 nM	99%+
Ipragliflozin		++ hSGLT2, IC50: 7.4 nM	98%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

KGA-2727 生物活性

描述

KGA-2727 stands as the first selective, potent, and orally active inhibitor of SGLT1, with Ki values of 97.4 nM for humans and 43.5 nM for rats. Its selectivity ratios (Ki for SGLT2/Ki for SGLT1) reach 140 for humans and 390 for rats, showcasing antidiabetic effectiveness^[1].

体内研究

In oral glucose tolerance tests on streptozotocin-induced diabetic rats, KGA-2727 mitigates the spike in plasma glucose following glucose ingestion, suggesting it enhances control over postprandial hyperglycemia^[1].

In Zucker diabetic fatty (ZDF) rats, chronic treatment with KGA-2727 decreases plasma glucose and glycated hemoglobin levels. Additionally, KGA-2727 maintains glucose-stimulated insulin secretion, lowers urinary glucose output, and enhances the morphology of pancreatic islets and renal distal tubules in ZDF rats^[1].

体外研究

A Dixon plot analysis of KGA-2727 reveals linear inhibition for both human SGLT1 and SGLT2, indicating that KGA-2727 blocks these transporters competitively. It dose-dependently reduces Methyl-D-glucopyranoside (AMG) absorption via SGLT1 and SGLT2^[1].

KGA-2727 参考文献

[1]Shibazaki T, et al. KGA-2727, a novel selective inhibitor of a high-affinity sodium glucose cotransporter (SGLT1), exhibits antidiabetic efficacy in rodent models. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Aug;342(2):288-96.

KGA-2727 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.86mL

0.37mL

0.19mL

9.32mL

1.86mL

0.93mL

18.64mL

3.73mL

1.86mL

KGA-2727 技术信息

CAS号	666842-36-0
分子式	C₂₆H₄₀N₄O₈
分子量	536.618

别名
运输	蓝冰

存储条件

粉末 Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 190 mg/mL(354.07 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

H₂O: 20 mg/mL(37.27 mM)，配合低频超声，并水浴加热至45℃助溶

无水乙醇: 100 mg/mL(186.35 mM)，配合低频超声助溶，注意：无水乙醇开封后，易挥发，也会吸收空气中的水分，导致溶解能力下降，请避免使用开封较久的乙醇

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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