JNJ-1013 | IRAK1 Degrader | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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JNJ-1013 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1956667

JNJ-1013是一种有效的选择性IRAK1降解剂，其对IRAK1、IRAK4和VHL FP的IC50值分别为72 nM、443 nM和1071 nM。JNJ-1013诱导凋亡，增加裂解的PARP表达，同时降低IRAK1、p-IKBα和pSTAT3(Tyr705)的表达。

JNJ-1013 化学结构
CAS号：2597343-08-1

JNJ-1013 3D分子结构
CAS号：2597343-08-1

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货号：A1956667 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

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JNJ-1013 生物活性

描述

JNJ-1013 is a potent and selective IRAK1 degrader with an IC50s of 72, 443, 1071 nM for IRAK1, IRAK4, VHL FP respectively. JNJ-1013 triggers apoptosis and enhances the levels of cleaved PARP, while reducing the levels of IRAK1, p-IKBα, and pSTAT3(Tyr705)^[1].

体外研究

At concentrations ranging from 1.5 to 10000 nM over 24 hours, JNJ-1013 systematically breaks down IRAK1 protein, with a DC50 of 3 nM^[1].

JNJ-1013 suppresses MG-132-stimulated IRAK1 expression in a concentration-responsive manner^[1].

JNJ-1013 (0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 1 µM; 24 h) decreases the expression IRAK1, p-IKBα, pSTAT3(Tyr705) and increases the expression of cleavaged PARP^[1].

JNJ-1013 参考文献

[1]Fu L, et al. Discovery of Highly Potent and Selective IRAK1 Degraders to Probe Scaffolding Functions of IRAK1 in ABC DLBCL. J Med Chem. 2021 Aug 12;64(15):10878-10889.

JNJ-1013 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.14mL

0.23mL

0.11mL

5.69mL

1.14mL

0.57mL

11.39mL

2.28mL

1.14mL

JNJ-1013 技术信息

CAS号	2597343-08-1
分子式	C₄₆H₅₅N₉O₇S
分子量	878.05

别名
运输	蓝冰

存储条件

粉末 Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 25 mg/mL(28.47 mM)，配合低频超声，并水浴加热至45℃助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

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