JNJ-1013 | IRAK1 Degrader | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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JNJ-1013 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1956667

JNJ-1013是一种有效的选择性IRAK1降解剂，其对IRAK1、IRAK4和VHL FP的IC50值分别为72 nM、443 nM和1071 nM。JNJ-1013诱导凋亡，增加裂解的PARP表达，同时降低IRAK1、p-IKBα和pSTAT3(Tyr705)的表达。

JNJ-1013 化学结构
CAS号：2597343-08-1

JNJ-1013 3D分子结构
CAS号：2597343-08-1

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A1956667 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Nat. Biomed. Eng., 2024, 8, 1412-1424. Ambeed. [ A538667 , A631746 ]; • JMC, 2024. Ambeed. [ A833302 , A475501 , A341986 , A356070 ]; • BMC Cancer, 2024, 24(1): 1415. Ambeed. [ A809692 , A209020 ]; • J. Am. Soc. Mass Spectrom., 2024, 35(12): 3192-3202. Ambeed. [ A166127 , A902473 , A753371 , A961334 , A292945 , A230770 , A300620 , A1114580 , A1159765 , A206238 ]; • PloS One, 2024, 19(11): e0308060. Ambeed. [ A302917 ]; 更多 >

JNJ-1013 生物活性

描述

JNJ-1013 is a potent and selective IRAK1 degrader with an IC50s of 72, 443, 1071 nM for IRAK1, IRAK4, VHL FP respectively. JNJ-1013 triggers apoptosis and enhances the levels of cleaved PARP, while reducing the levels of IRAK1, p-IKBα, and pSTAT3(Tyr705)^[1].

体外研究

At concentrations ranging from 1.5 to 10000 nM over 24 hours, JNJ-1013 systematically breaks down IRAK1 protein, with a DC50 of 3 nM^[1].

JNJ-1013 suppresses MG-132-stimulated IRAK1 expression in a concentration-responsive manner^[1].

JNJ-1013 (0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 1 µM; 24 h) decreases the expression IRAK1, p-IKBα, pSTAT3(Tyr705) and increases the expression of cleavaged PARP^[1].

JNJ-1013 参考文献

[1]Fu L, et al. Discovery of Highly Potent and Selective IRAK1 Degraders to Probe Scaffolding Functions of IRAK1 in ABC DLBCL. J Med Chem. 2021 Aug 12;64(15):10878-10889.

JNJ-1013 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.14mL

0.23mL

0.11mL

5.69mL

1.14mL

0.57mL

11.39mL

2.28mL

1.14mL

JNJ-1013 技术信息

CAS号	2597343-08-1
分子式	C₄₆H₅₅N₉O₇S
分子量	878.05

别名
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C

溶解度

DMSO: 25 mg/mL(28.47 mM)，配合低频超声，并水浴加热至45℃助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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