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Icenticaftor {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号:A1277845 同义名: QBW251;NVP-QBW251

Icenticaftor是一种 CFTR 通道增强剂,专门用于改善 CFTR 功能。它在治疗囊性纤维化等遗传性疾病中具有重要的临床意义。

Icenticaftor 化学结构 CAS号:1334546-77-8
Icenticaftor 化学结构
CAS号:1334546-77-8
Icenticaftor 3D分子结构
CAS号:1334546-77-8
Icenticaftor 化学结构 CAS号:1334546-77-8
Icenticaftor 3D分子结构 CAS号:1334546-77-8
规格 价格 会员价 库存 数量
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Icenticaftor 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号:A1277845 标准纯度: {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
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全球学术期刊中引用的产品

Nat. Biomed. Eng., 2024, 8, 1412-1424. Ambeed. [ A538667 , A631746 ]
JMC, 2024. Ambeed. [ A833302 , A475501 , A341986 , A356070 ]
BMC Cancer, 2024, 24(1): 1415. Ambeed. [ A809692 , A209020 ]
J. Am. Soc. Mass Spectrom., 2024, 35(12): 3192-3202. Ambeed. [ A166127 , A902473 , A753371 , A961334 , A292945 , A230770 , A300620 , A1114580 , A1159765 , A206238 ]
PloS One, 2024, 19(11): e0308060. Ambeed. [ A302917 ]
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产品名称 CFTR 其他靶点 纯度
Ataluren 98%
Lumacaftor ++++

F508del-CFTR, EC50: 0.1 μM

98%
CFTR(inh)-172 +++

CFTR, Ki: 300 nM

99%+
GlyH-101 +

CFTR, Ki: 4.3 μM

99%+
IOWH-032 ++

CFTR, IC50: 1.01 μM

99%+
Tezacaftor 99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

Icenticaftor 生物活性

描述 Icenticaftor, also known as QBW251, is an orally active CFTR channel potentiator with EC50 values of 79 nM and 497 nM for F508del CFTR and G551D CFTR, respectively.Icenticaftor is used in chronic obstructive pulmonary disease (COPD) and cystic fibrosis studies[1].Icenticaftor is an orally bioactive small molecule CFTR potentiator that restores the function of specific mutant and wild-type CFTRs[2].

Icenticaftor 动物研究

Animal study In Sprague-Dawley rats, administered orally at a dose of 3 mg/kg, Icenticaftor showed an oral bioavailability of 90%[1].

Icenticaftor 参考文献

[1]Darren Le Grand, et al. Discovery of Icenticaftor (QBW251), a Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator Potentiator with Clinical Efficacy in Cystic Fibrosis and Chronic Obstructive Pulmonary Disease. J Med Chem. 2021 Jun 10;64(11):7241-7260.

[2]Steven M Rowe, et al. Efficacy and Safety of the CFTR Potentiator Icenticaftor (QBW251) in COPD: Results from a Phase 2 Randomized Trial. Int J Chron Obstruct Pulmon Dis. 2020 Oct 5;15:2399-2409.

Icenticaftor 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.77mL

0.55mL

0.28mL

13.84mL

2.77mL

1.38mL

27.68mL

5.54mL

2.77mL

Icenticaftor 技术信息

CAS号1334546-77-8
分子式C12H13F6N3O3
分子量 361.24
别名 QBW251;NVP-QBW251
运输蓝冰
存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C

溶解度

DMSO: 145 mg/mL(401.39 mM),配合低频超声,并水浴加热至45℃助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方
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