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首页 / 抑制剂/激动剂 / 膜转运蛋白 / 钾通道 / ICA-27243

ICA-27243 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A458603

ICA-27243是一种选择性 KCNQ2/Q3 钾通道开放剂，用于研究癫痫和神经系统疾病的治疗。

ICA-27243 化学结构 CAS号：325457-89-4
ICA-27243 化学结构
CAS号：325457-89-4
ICA-27243 3D分子结构
CAS号：325457-89-4
ICA-27243 化学结构 CAS号：325457-89-4
ICA-27243 3D分子结构 CAS号：325457-89-4
规格 价格 会员价 库存 数量
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ICA-27243 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A458603 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• JMC, 2024. Ambeed. [ A919389 , A918471 , A995972 ]
• Anal. Chem., 2024, 96(50): 19947-19954. Ambeed. [ A261947 , A1165388 ]
• ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A220462 ]
• ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A165235 , A110205 ]
• Pharmaceutics, 2024, 16(12): 1546. Ambeed. [ A272538 , A187261 , A691302 , A506702 ]
更多 >
产品名称 Potassium Channel ↓ 其他靶点 纯度
Tolbutamide ✔ 98%
Glimepiride ++++

SUR2B, IC50: 7.3 nM

SUR1, IC50: 5.4 nM

 		97%
Dronedarone Hydrochloride ✔ 95%
Gliquidone ++

Potassium channel, IC50: 27.2 nM

 		99%
TRAM-34 +++

IKCa1 (KCa3.1), Kd: 20 nM

 		98%
Glibenclamide ✔ 98%
Amiodarone HCl ✔ 97%
Gliclazide ++

Potassium channel, IC50: 184 nM

 		98%
Repaglinide ✔ 98%
Dofetilide ✔ 98%
Nateglinide ✔ 99%
Quinine hydrochloride dihydrate ✔ 98%
ML133 HCl +

Kir2.1, IC50: 290 nM

 		99%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

ICA-27243 生物活性

描述 ICA-27243 is a selective, potent and orally active KCNQ2/Q3 potassium channel opener with an EC50 value of 0.38 μM. ICA-27243 is less effective in activating KCNQ4 and KCNQ3/Q5. ICA-27243 exhibits antiepileptic and anticonvulsant effects[1][2]. In SH-SY5Y human neuroblastoma cells, ICA-27243 produces membrane potential hyperpolarisation, which is prevented in combination with the M-current inhibitors XE-991 and Linopirdine. In CHO cells stably expressing heterotrimeric KCNQ2/Q3 channels, ICA-27243 enhanced 86Rb+ efflux (EC50=0.2 μM) and whole-cell currents (EC50=0.4 μM). Activation of KCNQ2/Q3 channels was associated with a voltage-dependent hyperpolarising shift in channel activation (V1/2 shifted to -19 mV at 10 μM)[1].

ICA-27243 动物研究

Animal study Administered orally at doses of 1-100 mg/kg, ICA-27243 exhibits anticonvulsant activity in a mouse model of maximal electroshock epilepsy with an ED50 value of 8.4 mg/kg[1].

ICA-27243 参考文献

[1]Wickenden AD, et al. N-(6-chloro-pyridin-3-yl)-3,4-difluoro-benzamide (ICA-27243): a novel, selective KCNQ2/Q3 potassium channel activator. Mol Pharmacol. 2008 Mar;73(3):977-86.

[2]Amato G, et al. N-Pyridyl and Pyrimidine Benzamides as KCNQ2/Q3 Potassium Channel Openers for the Treatment of Epilepsy. ACS Med Chem Lett. 2011 Mar 31;2(6):481-4.

ICA-27243 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

3.72mL

0.74mL

0.37mL

18.61mL

3.72mL

1.86mL

37.22mL

7.44mL

3.72mL

ICA-27243 技术信息

CAS号325457-89-4
分子式C12H7ClF2N2O
分子量 268.647
别名
运输蓝冰
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Inert atmosphere,2-8°C
溶解方案

DMSO: 250 mg/mL(930.59 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案一
动物实验配方

Tags: ICA-27243 | 325457-89-4 | ICA27243 | ICA 27243 | Membrane Transporter/Ion Channel | Potassium Channel | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | ICA-27243 纯度/质量文件 | ICA-27243 亚型比较 | ICA-27243 生物活性 | ICA-27243 参考文献 | ICA-27243 实验方案 | ICA-27243 技术信息

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