H-151 | STING Antagonist | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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H-151 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A923731

1-(4-Ethylphenyl)-3-(1H-indol-3-yl)urea, also known as H-151, is a irreversible inhibitor of STING that can inhibit the type I interferon (IFN) response and reduce the phosphorylation of TBK1 and palmitoylation of human STING in vitro.

H-151 化学结构
CAS号：941987-60-6

H-151 3D分子结构
CAS号：941987-60-6

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货号：A923731 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

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H-151 生物活性

描述

H-151 is a potent and selective STING antagonist. It dose-dependently abrogated IFNβ luciferase reporter at concentration ranging in 0.02-2μM in HEK293T cells. It reduced TBK1 phosphorylation (0.5μM, for 2h) in THP-1 cells and suppression of hsSTING palmitoylation (1μM, for 3h) without affecting respective controls. Pre-treatment of H-151 markedly reduced systemic cytokine responses in CMA (STING agonist)-treated mice^[2].

作用机制

H-151 can bind covalently with Cys91 of hsSTING.^[2]

H-151 参考文献

[1]Haag SM, Gulen MF, et al. Targeting STING with covalent small-molecule inhibitors. Nature. 2018 Jul;559(7713):269-273.

[2]Haag SM, Gulen MF, Reymond L, Gibelin A, Abrami L, Decout A, Heymann M, van der Goot FG, Turcatti G, Behrendt R, Ablasser A. Targeting STING with covalent small-molecule inhibitors. Nature. 2018 Jul;559(7713):269-273. doi: 10.1038/s41586-018-0287-8. Epub 2018 Jul 4. PMID: 29973723.

H-151 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

3.58mL

0.72mL

0.36mL

17.90mL

3.58mL

1.79mL

35.80mL

7.16mL

3.58mL

H-151 技术信息

CAS号	941987-60-6
分子式	C₁₇H₁₇N₃O
分子量	279.336

别名
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Sealed in dry,Room Temperature

溶解度

DMSO: 105 mg/mL(375.89 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

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