GSK2795039 | NOX2 Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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GSK2795039 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A251963

GSK2795039是一种NADPH氧化酶2（NOX2）抑制剂，在各种无细胞测定中的平均pIC50为6。它抑制活性氧（ROS）的生成和NADPH的消耗，并减少细胞凋亡。

GSK2795039 化学结构
CAS号：1415925-18-6

GSK2795039 3D分子结构
CAS号：1415925-18-6

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A251963 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Nat. Biomed. Eng., 2024, 8, 1412-1424. Ambeed. [ A538667 , A631746 ]; • JMC, 2024. Ambeed. [ A833302 , A475501 , A341986 , A356070 ]; • BMC Cancer, 2024, 24(1): 1415. Ambeed. [ A809692 , A209020 ]; • J. Am. Soc. Mass Spectrom., 2024, 35(12): 3192-3202. Ambeed. [ A166127 , A902473 , A753371 , A961334 , A292945 , A230770 , A300620 , A1114580 , A1159765 , A206238 ]; • PloS One, 2024, 19(11): e0308060. Ambeed. [ A302917 ]; 更多 >

GSK2795039 生物活性

描述	GSK2795039 acts as an inhibitor of NADPH oxidase 2 (NOX2), showing potency with a mean pIC50 of 6 across various cell-free assays. It effectively reduces the production of reactive oxygen species (ROS) and consumption of NADPH^[1].
体内研究	When administered through intraperitoneal injection at 100 mg/kg, 1 hour prior to experimentation, it attenuates activity in a mouse model of acute pancreatitis by diminishing serum amylase levels, which are elevated by systemic cerulein injection^[1].
体外研究	A treatment regimen involving GSK2795039 at a concentration of 25 μM for 24 hours decreases the apoptotic levels induced by a combination of FeSO4 and LPS, and also lowers the number of caspase-3-positive PC12 cells^[2].

GSK2795039 动物研究

Dose

Rat: 3 mg/kg^[1] (p.o.); 1 mg/kg^[1] (i.v.) Mice: 5 mg/kg, 100 mg/kg^[1] (p.o.); 100 mg/kg^[1] (i.p.); 1 mg/kg^[1] (i.v.)

Administration

p.o., i.v., i.p.

Pharmacokinetics

Animal	Mice^[1]	Rats^[1]
Dose	1 mg/kg (i.v.) 100 mg/kg (p.o.)	1 mg/kg (i.v.) 3 mg/kg (p.o.)
Administration	i.v. p.o.	i.v. p.o.
F	10% (p.o., 5 mg/kg) 54% (p.o., 100 mg/kg)	3% (p.o.)
CL_b	95 ml/min/kg	54 ml/min/kg
T_1/2	0.2 h (i.v.)	2 h (i.v.)
Brain: blood	0.49	0.83
T_max	0.5 h (p.o., 5 mg/kg) 0.5 h (p.o., 100 mg/kg)	0.5 h (p.o.)
C_max	0.2 μM (p.o., 5 mg/kg) 11.5 μM (p.o., 100 mg/kg)	0.046 μM (p.o.)
Vss	2.5 L/kg	9.3 L/kg

GSK2795039 参考文献

[1]Hirano K, et al. Discovery of GSK2795039, a Novel Small Molecule NADPH Oxidase 2 Inhibitor. Antioxid Redox Signal. 2015 Aug 10;23(5):358-74.

[2]Yauger YJ, et al. Iron accentuated reactive oxygen species release by NADPH oxidase in activated microglia contributes to oxidative stress in vitro. J Neuroinflammation. 2019 Feb 18;16(1):41.

GSK2795039 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.22mL

0.44mL

0.22mL

11.10mL

2.22mL

1.11mL

22.19mL

4.44mL

2.22mL

GSK2795039 技术信息

CAS号	1415925-18-6
分子式	C₂₃H₂₆N₆O₂S
分子量	450.557

别名
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Sealed in dry,2-8°C

溶解度

DMSO: 105 mg/mL(233.05 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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