GRP78-IN-3是一种选择性 Grp78 (HSPA5) 抑制剂,IC50 为 0.59 μM。GRP78-IN-3 对 HspA5 的选择性是对 HspA9 的 7 倍(IC50 为 4.3 μM)以及对 HspA2 的 20 倍以上(IC50 为 13.9 μM)。
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描述 | GRP78-IN-3 functions as a selective inhibitor of Grp78 (HSPA5) with an IC50 of 0.59 μM. It displays 7-fold selectivity for HspA5 over HspA9 (IC50 of 4.3 μM) and greater than 20-fold selectivity for HspA5 over HspA2 (IC50 of 13.9 μM) [1]. |
体外研究 | GRP78-IN-3 acts as a potent small-molecule competitive inhibitor of Hsp70 substrate binding. In a spheroid tumor model involving U251 glioblastoma cells and H520 lung cancer cells, GRP78-IN-3 exhibits more potent inhibition effects at concentrations ranging from 0.1 to 100 μM [1]. |
计算器 | ||||
存储液制备 | 1mg | 5mg | 10mg | |
1 mM 5 mM 10 mM |
2.92mL 0.58mL 0.29mL |
14.60mL 2.92mL 1.46mL |
29.20mL 5.84mL 2.92mL |
CAS号 | 2707510-30-1 |
分子式 | C17H18N4O2S |
分子量 | 342.415 |
别名 | |
运输 | 蓝冰 |
存储条件 |
In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月 Pure form Sealed in dry,2-8°C |
溶解方案 |
DMSO: 4 mg/mL(11.68 mM),配合低频超声助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO 以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶
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动物实验配方 |