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GN44028 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1172999

ARN-3236 是一种选择性且口服可利用的盐诱导激酶 2 (SIK2) 抑制剂，对 SIK2 的 IC50 值小于 1 nM，对 SIK1 和 SIK3 的 IC50 值分别为 21.63 nM 和 6.63 nM。ARN-3236 具有抗肿瘤活性。 GN44028 是一种高效的口服活性 HIF-1α 抑制剂，其 IC50 值为 14 nM。

GN44028 化学结构 CAS号：1421448-26-1
GN44028 化学结构
CAS号：1421448-26-1
GN44028 3D分子结构
CAS号：1421448-26-1
GN44028 化学结构 CAS号：1421448-26-1
GN44028 3D分子结构 CAS号：1421448-26-1
规格 价格 会员价 库存 数量
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GN44028 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A1172999 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• Nat. Biomed. Eng., 2024, 8, 1412-1424. Ambeed. [ A538667 , A631746 ]
• JMC, 2024. Ambeed. [ A833302 , A475501 , A341986 , A356070 ]
• BMC Cancer, 2024, 24(1): 1415. Ambeed. [ A809692 , A209020 ]
• J. Am. Soc. Mass Spectrom., 2024, 35(12): 3192-3202. Ambeed. [ A166127 , A902473 , A753371 , A961334 , A292945 , A230770 , A300620 , A1114580 , A1159765 , A206238 ]
• PloS One, 2024, 19(11): e0308060. Ambeed. [ A302917 ]
更多 >
产品名称 HIF ↓ HIF1 ↓ PHD1 ↓ PHD2 ↓ PHD3 ↓ 其他靶点 纯度
KC7F2 +

HIF-1α, IC50: 20 μM

 		+

HIF-1α, IC50: 20 μM

 		98%
Lificiguat ✔ 99%+
BAY 87-2243 ✔ 99%+
PX-478·2HCl ✔ 98%+
2-Methoxyestradiol ✔ 98%
CAY10585 ++

HIF, IC50: 4.4 μM

 		BCRP 97%
DMOG ✔ 98%
FG 2216 ++

PHD2, IC50: 3.9 μM

 		99%+
MK-8617 ++++

PHD1, IC50: 1 nM

 		++++

PHD2, IC50: 1 nM

 		++++

PHD3, IC50: 14 nM

 		99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

GN44028 生物活性

描述 GN44028 is a potent, orally active HIF-1α inhibitor with an IC50 value of 14 nM. GN44028 inhibits hypoxia-induced HIF-1α transcriptional activity, but not HIF-1α mRNA expression, HIF-1α protein accumulation, or HIF-1α/HIF-1β heterodimerisation[1][3].At concentrations less than 30 µM, GN44028 has antiproliferative activity against HCT116, HepG2 and HeLa cells. At a concentration of less than 1 µM for 4 hours, GN44028 inhibited hypoxia-induced VEGF mRNA expression in HeLa cells[1].At a concentration of 20 nM for 10 days, GN44028 inhibited TGF-β-induced colony formation in HCT116 cells[2].

GN44028 动物研究

Animal study Administered orally at a dose of 10 mg/kg, GN44028 prolongs the survival of mice bearing mixed orthotopic tumours of PN12 and ME23 cells[3].At a dose of 5 mg/kg, administered by tail vein injection twice weekly, GN44028 inhibited tumour growth in a subcutaneous colorectal cancer model (HCT116)[2].

GN44028 参考文献

[1]Minegishi H, et al. Discovery of Indenopyrazoles as a New Class of Hypoxia Inducible Factor (HIF)-1 Inhibitors. ACS Med Chem Lett. 2013 Jan 27;4(2):297-301.

[2]Changfu Liu, et al. Tumor-associated macrophage-derived transforming growth factor-β promotes colorectal cancer progression through HIF1-TRIB3 signaling. Cancer Sci. 2021 Oct;112(10):4198-4207.

[3]Xiaoqing Fan, et al. Heterogeneity of subsets in glioblastoma mediated by Smad3 palmitoylation. Oncogenesis. 2021 Oct 27;10(10):72.

GN44028 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

3.28mL

0.66mL

0.33mL

16.38mL

3.28mL

1.64mL

32.75mL

6.55mL

3.28mL

GN44028 技术信息

CAS号1421448-26-1
分子式C18H15N3O2
分子量 305.331
别名
运输蓝冰
存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C
溶解度

DMSO: 50 mg/mL(163.76 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO
动物实验配方

Tags: GN44028 | 1421448-26-1 | GN 44028 | GN-44028 | HIF-1 Inhibitor | Metabolic Enzyme/Protease | HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | GN44028 纯度/质量文件 | GN44028 亚型比较 | GN44028 生物活性 | GN44028 参考文献 | GN44028 实验方案 | GN44028 技术信息

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