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GGTI-2418 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A765852

GGTI-2418 is a highly potent, competitive, and selective geranylgeranyltransferase I (GGTase I) inhibitor. GGTI-2418 inhibits GGTase I and FTase activities with IC50s of 9.5 nM and 53 μM, respectively. GGTI-2418 also increases p27(Kip1) and induces significant regression of breast tumors[1].

GGTI-2418 化学结构 CAS号：501010-06-6
GGTI-2418 化学结构
CAS号：501010-06-6
GGTI-2418 3D分子结构
CAS号：501010-06-6
GGTI-2418 化学结构 CAS号：501010-06-6
GGTI-2418 3D分子结构 CAS号：501010-06-6
规格 价格 会员价 库存 数量
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GGTI-2418 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A765852 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• Cell Host Microbe, 2024. Ambeed. [ A163338 ]
• Cancer Res., 2024. Ambeed. [ A295334 ]
• J. Pharm. Investig., 2024. Ambeed. [ A221527 , A691302 , A272538 , A187261 ]
• J. Fungi, 2024, 10(11): 751. Ambeed. [ A796919 ]
• JBC, 2024, 107935. Ambeed. [ A194396 ]
更多 >
产品名称 Transferase ↓ 其他靶点 纯度
Tipifarnib +++

FTase, IC50: 0.6 nM

 		99%+
Tolcapone +

COMT, Ki: 30 nM

 		99%+
Lonafarnib +++

H-ras, IC50: 1.9 nM

K-ras-4B, IC50: 2.8 nM

 		99%+
(E)-Daporinad ++++

NMPRTase, Ki: 0.4 nM

 		99%+
FTI-277 HCl ++++

FTase, IC50: 500 pM

 		98%
A 922500 ++

mouse DGAT-1, IC50: 24 nM

human DGAT-1, IC50: 7 nM

 		98%
Lomeguatrib ++

O6-alkylguanine-DNA-alkyltransferas, IC50: 5 nM

 		99%+
PF-04620110 +

DGAT1, IC50: 19 nM

 		98%
LB42708 +++

FTase (N-ras), IC50: 1.2 nM

FTase (K-Ras), IC50: 0.8 nM

 		98%
GGTI298 Trifluoroacetate ✔ 98%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

GGTI-2418 生物活性

描述 The ability of the GTPases to mediate these tumorigenic events requires their posttranslational modification with farnesyl and geranylgeranyl lipids. The enzymes responsible for these modifications is geranylgeranyltransferase I (GGTI), and inhibitors of GGTI have been developed as potential anticancer drugs. GGTI-2418 is a potent and selective peptidomimetic inhibitor of GGTI. In vitro, GGTI-2418 inhibits GGTI with IC50 of 9.5 ± 2.0 nM. And it demonstrates competitive inhibition of GGTase I against the H-Ras-CVLL protein with a Ki value of 4.4 ± 1.6 nM. Tumors from mice treated with 100 mg/kg GGTI-2418 intraperitoneally daily or 200 mg/kg every third day grew to only average tumor sizes of 139 ± 17 or 276 ± 26 mm3, respectively, corresponding to tumor growth inhibitions of 94% and 77%, respectively (P < 0.005 for both). These data clearly indicate that GGTI-2418 potently inhibits the growth of breast tumor xenografts with either daily or intermittent dosing. Moreover, in seven mice with a total of 17 tumors, treatment with 100 mg/kg GGTI-2418 resulted in tumor regression between 34 and 100%, with an average of 60% ± 4%[1].

GGTI-2418 参考文献

[1]Kazi A, Carie A, Blaskovich MA, et al. Blockade of protein geranylgeranylation inhibits Cdk2-dependent p27Kip1 phosphorylation on Thr187 and accumulates p27Kip1 in the nucleus: implications for breast cancer therapy. Mol Cell Biol. 2009;29(8):2254‐2263

GGTI-2418 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.26mL

0.45mL

0.23mL

11.32mL

2.26mL

1.13mL

22.65mL

4.53mL

2.26mL

GGTI-2418 技术信息

CAS号501010-06-6
分子式C23H31N5O4
分子量 441.523
别名
运输蓝冰
存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度

DMSO: 120 mg/mL(271.79 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO
动物实验配方

Tags: GGTI-2418 | 501010-06-6 | GGTI2418 | GGTI 2418 | GGTase I Inhibitor | Protein Tyrosine Kinase/RTK | Apoptosis | ROS Kinase | Apoptosis | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | GGTI-2418 纯度/质量文件 | GGTI-2418 亚型比较 | GGTI-2418 生物活性 | GGTI-2418 参考文献 | GGTI-2418 实验方案 | GGTI-2418 技术信息

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