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GDC-0575 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号:A690852 同义名: ARRY-575;RG7741

GDC-0575是一种强效且选择性的 CHK1 抑制剂。

GDC-0575 化学结构 CAS号:1196541-47-5
GDC-0575 化学结构
CAS号:1196541-47-5
GDC-0575 3D分子结构
CAS号:1196541-47-5
GDC-0575 化学结构 CAS号:1196541-47-5
GDC-0575 3D分子结构 CAS号:1196541-47-5
规格 价格 会员价 库存 数量
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GDC-0575 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号:A690852 标准纯度: {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
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JMC, 2024. Ambeed. [ A919389 , A918471 , A995972 ]
Anal. Chem., 2024, 96(50): 19947-19954. Ambeed. [ A261947 , A1165388 ]
ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A220462 ]
ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A165235 , A110205 ]
Pharmaceutics, 2024, 16(12): 1546. Ambeed. [ A272538 , A187261 , A691302 , A506702 ]
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产品名称 Chk1 Chk2 其他靶点 纯度
Rabusertib ++

Chk1, IC50: 7 nM

99%+
PF-477736 ++++

Chk1, Ki: 0.49 nM

98%+
Prexasertib 2HCl ++++

Chk1, Ki: 0.9 nM

++

Chk2, IC50: 8 nM

RSK 98%
AZD-7762 +++

Chk1, IC50: 5 nM

++

Chk2, IC50: <10 nM

99%+
CHIR-124 ++++

Chk1, IC50: 0.3 nM

PDGFR,FLT3,GSK-3 98%
SCH900776 +++

Chk1, IC50: 3 nM

99%+
SAR-020106 +

Chk1, IC50: 13.3 nM

98%
CCT245737 +++

Chk1, IC50: 1.4 nM

97+%
BML-277 +

Chk2, IC50: 15 nM

99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

GDC-0575 生物活性

描述 Chk1 (Checkpoint kinase 1), an important serine/threonine kinase, is responding to DNA damage and stall DNA replication. Chk1 plays a key role in maintaining the replication fork viability during exposure to DNA antimetabolites. Inhibition of Chk1 will lead to accumulation of double-strand DNA breaks and cell death in human tumor cell lines exposure to antimetabolite. GDC-0575 is a selective Chk1 inhibitor with IC50 value of 1.2 nM. GDC-0575 exhibited anti-proliferative effect on nine of ten soft-tissue sarcoma (STS) cell lines with IC50 values ranging in 0.025-5.9μM, with inhibition of the phosphorylation of Ser296 observed. GDC-0575 could synergy with gemcitabine. It abrogated DNA damage-induced S and G2–M checkpoints exacerbated DNA double-strand breaks and induced apoptosis in STS cells. Combined therapy of GDC-0575 (25mg/kg, orally) with gemcitabine twice a week for 3 weeks significantly reduced tumor growth increased progression-free survival of a P53mut UPS PDX model. GDC-0575 could enhance AraC-mediated killing of AML cells both in vitro and in vivo with abrogation of any potential chemoresistance mechanisms involving DNA repair.
作用机制 GDC-0575 is an ATP-competitive CHK1 inhibitor.

GDC-0575 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.64mL

0.53mL

0.26mL

13.22mL

2.64mL

1.32mL

26.44mL

5.29mL

2.64mL

GDC-0575 技术信息

CAS号1196541-47-5
分子式C16H20BrN5O
分子量 378.267
别名 ARRY-575;RG7741
运输蓝冰
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C

溶解方案

DMSO: 105 mg/mL(277.58 mM),配合低频超声助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO

请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案一
方案二
动物实验配方
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