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GDC-0575 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A690852 同义名： ARRY-575;RG7741

GDC-0575 is a potent and selective CHK1 inhibitor.

GDC-0575 化学结构 CAS号：1196541-47-5
GDC-0575 化学结构
CAS号：1196541-47-5
GDC-0575 3D分子结构
CAS号：1196541-47-5
GDC-0575 化学结构 CAS号：1196541-47-5
GDC-0575 3D分子结构 CAS号：1196541-47-5
规格 价格 会员价 库存 数量
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GDC-0575 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A690852 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• Cell Host Microbe, 2024. Ambeed. [ A163338 ]
• Cancer Res., 2024. Ambeed. [ A295334 ]
• J. Pharm. Investig., 2024. Ambeed. [ A221527 , A691302 , A272538 , A187261 ]
• J. Fungi, 2024, 10(11): 751. Ambeed. [ A796919 ]
• JBC, 2024, 107935. Ambeed. [ A194396 ]
更多 >
产品名称 Chk1 ↓ Chk2 ↓ 其他靶点 纯度
Rabusertib ++

Chk1, IC50: 7 nM

 		99%+
PF-477736 ++++

Chk1, Ki: 0.49 nM

 		98%+
Prexasertib 2HCl ++++

Chk1, Ki: 0.9 nM

 		++

Chk2, IC50: 8 nM

 		RSK 98%
AZD-7762 +++

Chk1, IC50: 5 nM

 		++

Chk2, IC50: <10 nM

 		99%+
CHIR-124 ++++

Chk1, IC50: 0.3 nM

 		FLT3,PDGFR,GSK-3 98%
SCH900776 +++

Chk1, IC50: 3 nM

 		99%+
SAR-020106 +

Chk1, IC50: 13.3 nM

 		98%
CCT245737 +++

Chk1, IC50: 1.4 nM

 		97+%
BML-277 +

Chk2, IC50: 15 nM

 		99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

GDC-0575 生物活性

描述 Chk1 (Checkpoint kinase 1), an important serine/threonine kinase, is responding to DNA damage and stall DNA replication. Chk1 plays a key role in maintaining the replication fork viability during exposure to DNA antimetabolites. Inhibition of Chk1 will lead to accumulation of double-strand DNA breaks and cell death in human tumor cell lines exposure to antimetabolite. GDC-0575 is a selective Chk1 inhibitor with IC50 value of 1.2 nM. GDC-0575 exhibited anti-proliferative effect on nine of ten soft-tissue sarcoma (STS) cell lines with IC50 values ranging in 0.025-5.9μM, with inhibition of the phosphorylation of Ser296 observed. GDC-0575 could synergy with gemcitabine. It abrogated DNA damage-induced S and G2–M checkpoints exacerbated DNA double-strand breaks and induced apoptosis in STS cells. Combined therapy of GDC-0575 (25mg/kg, orally) with gemcitabine twice a week for 3 weeks significantly reduced tumor growth increased progression-free survival of a P53mut UPS PDX model. GDC-0575 could enhance AraC-mediated killing of AML cells both in vitro and in vivo with abrogation of any potential chemoresistance mechanisms involving DNA repair.
作用机制 GDC-0575 is an ATP-competitive CHK1 inhibitor.

GDC-0575 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.64mL

0.53mL

0.26mL

13.22mL

2.64mL

1.32mL

26.44mL

5.29mL

2.64mL

GDC-0575 技术信息

CAS号1196541-47-5
分子式C16H20BrN5O
分子量 378.267
别名 ARRY-575;RG7741
运输蓝冰
存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
溶解度

DMSO: 105 mg/mL(277.58 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO
动物实验配方

Tags: GDC-0575 | ARRY-575;RG7741 | Chk | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | GDC-0575 纯度/质量文件 | GDC-0575 亚型比较 | GDC-0575 生物活性 | GDC-0575 实验方案 | GDC-0575 技术信息

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