GB-88 | PAR2 Antagonist | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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GB-88 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A669532

GB-88 is an oral, selective non-peptide antagonist of PAR2. It inhibits PAR2 activated Ca2+ release with an IC50 of 2 µM.

GB-88 化学结构
CAS号：1416435-96-5

GB-88 3D分子结构
CAS号：1416435-96-5

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货号：A669532 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Nat. Biomed. Eng., 2024, 8, 1412-1424. Ambeed. [ A538667 , A631746 ]; • JMC, 2024. Ambeed. [ A833302 , A475501 , A341986 , A356070 ]; • BMC Cancer, 2024, 24(1): 1415. Ambeed. [ A809692 , A209020 ]; • J. Am. Soc. Mass Spectrom., 2024, 35(12): 3192-3202. Ambeed. [ A166127 , A902473 , A753371 , A961334 , A292945 , A230770 , A300620 , A1114580 , A1159765 , A206238 ]; • PloS One, 2024, 19(11): e0308060. Ambeed. [ A302917 ]; 更多 >

GB-88 生物活性

描述	GB-88 is an orally active, selective non-peptide PAR2 antagonist that inhibits PAR2-activated Ca²⁺ release with an IC50 of 2 µM^[1].GB-88 inhibits iCa²⁺ release induced by trypsin, 2f-LIGRLO-NH2 and GB110 (PAR2 agonist) in HT29 cells. The antagonistic effect of GB-88 is agonist dependent^[1].

GB-88 动物研究

Animal study

Administered orally in olive oil at a dose of 10 mg/kg, GB-88 possesses oral and in vivo anti-inflammatory activity, with specific antagonistic activity against four structurally and mechanistically distinct PAR2 agonists (2f-LIGRLO-NH2, trypsin, SLIGRL-NH2 and GB110). GB-88 inhibits PAR2-induced acute inflammation in a rat model in vivo^[1].

GB-88 参考文献

[1]Suen JY, et al. Modulating human proteinase activated receptor 2 with a novel antagonist (GB88) and agonist (GB110). Br J Pharmacol. 2012 Mar;165(5):1413-23.

GB-88 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.83mL

0.37mL

0.18mL

9.15mL

1.83mL

0.91mL

18.29mL

3.66mL

1.83mL

GB-88 技术信息

CAS号	1416435-96-5
分子式	C₃₂H₄₂N₄O₄
分子量	546.7

别名
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C

溶解度

DMSO: 30 mg/mL(54.87 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

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