Evocalcet | KHK7580 | CaSR Activator | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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Evocalcet {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A725008 同义名： KHK7580;MT-4580

Evocalcet是一种口服活性的钙敏感受体 (CaSR) 激动剂，能有效抑制甲状旁腺激素 (PTH) 的分泌。它适用于甲状旁腺功能亢进的研究和治疗。

Evocalcet 化学结构
CAS号：870964-67-3

Evocalcet 3D分子结构
CAS号：870964-67-3

规格	价格	会员价	库存	数量
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Evocalcet 纯度/质量文件产品仅供科研

货号：A725008 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Nat. Biomed. Eng., 2024, 8, 1412-1424. Ambeed. [ A538667 , A631746 ]; • JMC, 2024. Ambeed. [ A833302 , A475501 , A341986 , A356070 ]; • BMC Cancer, 2024, 24(1): 1415. Ambeed. [ A809692 , A209020 ]; • J. Am. Soc. Mass Spectrom., 2024, 35(12): 3192-3202. Ambeed. [ A166127 , A902473 , A753371 , A961334 , A292945 , A230770 , A300620 , A1114580 , A1159765 , A206238 ]; • PloS One, 2024, 19(11): e0308060. Ambeed. [ A302917 ]; 更多 >

CaSR 亚型比较

产品名称	CaSR ↓ ↑	其他靶点	纯度
NPS-2143	++++ Ca(2+) receptor, IC50: 43 nM		98+%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

Evocalcet 生物活性

描述

Evocalcet (KHK7580) functions as an orally administered agonist for the calcium-sensing receptor (CaSR), effectively suppressing the secretion of parathyroid hormone (PTH) from parathyroid gland cells. This characteristic makes Evocalcet a valuable agent for hyperparathyroidism research^[1].^[2].

体内研究

A single oral dose of Evocalcet at either 0.03 or 0.3 mg/kg influences serum levels of PTH and calcium^[1].

Continuous oral administration of Evocalcet at 0.3 mg/kg daily for five weeks decreases serum PTH and calcium levels while elevating serum inorganic phosphorus (IP) levels.

体外研究

When administered at varying concentrations (0, 20, and 60 nM), Evocalcet dose-dependently elevates intracellular calcium levels ([Ca2+].i) in hCaR-HEK293 cells, with an EC50 value of 92.7 nM^[2].

Evocalcet exhibits no significant suppressive actions on the activities of cytochrome P450 (CYP) isozymes, indicating a low potential for drug-drug interaction through these pathways.

Evocalcet 参考文献

[1]Sakai M, et al. Evocalcet prevents ectopic calcification and parathyroid hyperplasia in rats with secondary hyperparathyroidism. PLoS One. 2020 Apr 28;15(4):e0232428.

[2]Kawata T, et al. A novel calcimimetic agent, evocalcet (MT-4580/KHK7580), suppresses the parathyroid cell function with little effect on the gastrointestinal tract or CYP isozymes in vivo and in vitro. PLoS One. 2018 Apr 3;13(4):e0195316.

Evocalcet 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.67mL

0.53mL

0.27mL

13.35mL

2.67mL

1.34mL

26.70mL

5.34mL

2.67mL

Evocalcet 技术信息

CAS号	870964-67-3
分子式	C₂₄H₂₆N₂O₂
分子量	374.476

别名	KHK7580;MT-4580
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Inert atmosphere,2-8°C

溶解度

DMSO: 30 mg/mL(80.11 mM)，配合低频超声，并水浴加热至45℃助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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Evocalcet 生物活性

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