ESI-05 | NSC 116966 | EPAC2 Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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ESI-05 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A257124 同义名： NSC 116966

ESI-05是一种 EPAC2 抑制剂，能够抑制 cAMP 与 EPAC2 的结合及 cAMP 介导的 EPAC2 鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEF) 活性，IC50 为 0.4 μM。

ESI-05 化学结构
CAS号：5184-64-5

ESI-05 3D分子结构
CAS号：5184-64-5

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货号：A257124 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

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全球学术期刊中引用的产品: • JMC, 2024. Ambeed. [ A919389 , A918471 , A995972 ]; • Anal. Chem., 2024, 96(50): 19947-19954. Ambeed. [ A261947 , A1165388 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A220462 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A165235 , A110205 ]; • Pharmaceutics, 2024, 16(12): 1546. Ambeed. [ A272538 , A187261 , A691302 , A506702 ]; 更多 >

ESI-05 生物活性

描述

ESI 05 is a selective EPAC2 inhibitor. It inhibits cAMP binding to EPAC2 and cAMP mediated EPAC2 guanine nucleotide exchange factor (GEF) activity (IC50=0.4μM)^[1]. It has been tested the ability of ESI 05 to compete with the binding of 8-NBD-cAMP to EPAC2. ESI-05 showed an increased potency with apparent IC50 of 0.4 ± 0.1μM, representing a 100- or 67-fold increase in affinity over cAMP^[2]. ESI-05 (1, 5, 10, and 25 µM) reduces activation of the GTPase RAP1 induced by the Epac-selective cAMP analog 007-AM in HEK293 cells expressing Epac2 but has no effect in HEK293 cells expressing Epac1.

ESI-05 参考文献

[1]Rehmann, H. Epac-inhibitors: Facts and Artefacts. Sci Rep. 2013. 3032(3).

[2]Tsalkova,T. et al. Isoform-specific antagonists of exchange proteins directly activated by cAMP. 2012. 109(45).

ESI-05 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

3.64mL

0.73mL

0.36mL

18.22mL

3.64mL

1.82mL

36.45mL

7.29mL

3.64mL

ESI-05 技术信息

CAS号	5184-64-5
分子式	C₁₆H₁₈O₂S
分子量	274.378

别名	NSC 116966
运输	蓝冰

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry,Room Temperature

溶解方案

细胞实验：

DMSO: 50 mg/mL(182.23 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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