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EN6 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号:A1060682 Ambeed 开学季,买赠积分,赢豪礼

EN6 是一种小分子自噬激活剂,共价靶向溶酶体 v-ATPase 的 ATP6V1A 亚基中的半胱氨酸 277,通过 Rag 鸟苷三磷酸酶激活机械靶 mTORC1。EN6 介导的 ATP6V1A 修饰使 v-ATPase 与 Rags 解耦,导致 mTORC1 信号抑制、溶酶体酸化增加和自噬激活。

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Inaccessible (Haz class 6.1), International USD 150+
Accessible (Haz class 3, 4, 5 or 8), Domestic USD 100+
Accessible (Haz class 3, 4, 5 or 8), International USD 200+
EN6 化学结构 CAS号:1808714-73-9
EN6 化学结构
CAS号:1808714-73-9
EN6 3D分子结构
CAS号:1808714-73-9
EN6 化学结构 CAS号:1808714-73-9
EN6 3D分子结构 CAS号:1808714-73-9
规格 价格 会员价 库存 数量
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EN6 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号:A1060682 标准纯度: {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
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Biomacromolecules, 2024. Ambeed. [ A110759 ]
Biomacromolecules, 2024. Ambeed. [ A203543 ]
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产品名称 ATPase 其他靶点 纯度
(-)-Blebbistatin {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
PF 03716556 ++++

H+/K+-ATPase, pIC50: ~6.5

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Esomeprazole sodium {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
BTB06584 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Ciclopirox {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
CB-5083 ++++

p97 AAA ATPase, IC50: 11 nM

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Ciclopirox olamine {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Brefeldin A +++

ATPase (HCT 116), IC50: 0.2 μM

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Oligomycin A {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
Sodium orthovanadate +++

(Na,K)-ATPase, IC50: 40 nM

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Golgicide A {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

EN6 生物活性

描述 The vacuolar H+-ATPase (v-ATPase) is a universal component of eukaryotic organisms, which is present in both intracellular compartments and the plasma membrane. Its proton-pumping action creates the low intravacuolar pH, benefiting many processes such as, membrane trafficking, protein degradation, renal acidification, bone resorption, and tumor metastasis [1]. EN6 is a small-molecule activator of autophagy that covalently targets cysteine 277 in the ATP6V1A subunit of the lysosomal v-ATPase, which activates mechanistic target of rapamycin complex 1 (mTORC1) via the Rag guanosine triphosphatases. EN6-mediated ATP6V1A modification decouples the v-ATPase from the Rags, leading to inhibition of mTORC1 signaling, increased lysosomal acidification and activation of autophagy. EN6 clears TDP-43 aggregates, a causative agent in frontotemporal dementia, in a lysosome-dependent manner [2].
作用机制 EN6 covalently binds to cysteine 277 in the ATP6V1A subunit of v-ATPase .

EN6 参考文献

[1]Xiao YT, Xiang LX, Shao JZ. Vacuolar H(+)-ATPase. Int J Biochem Cell Biol. 2008;40(10):2002-6. doi: 10.1016/j.biocel.2007.08.006. Epub 2007 Aug 22. PMID: 17897871.

[2]Chung CY, Shin HR, Berdan CA, Ford B, Ward CC, Olzmann JA, Zoncu R, Nomura DK. Covalent targeting of the vacuolar H+-ATPase activates autophagy via mTORC1 inhibition. Nat Chem Biol. 2019 Aug;15(8):776-785. doi: 10.1038/s41589-019-0308-4. Epub 2019 Jul 8. PMID: 31285595; PMCID: PMC6641988.

EN6 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.71mL

0.54mL

0.27mL

13.57mL

2.71mL

1.36mL

27.15mL

5.43mL

2.71mL

EN6 技术信息

CAS号1808714-73-9
分子式C19H14F2N4O2
分子量 368.337
别名
运输蓝冰
存储条件

粉末 Sealed in dry,2-8°C

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 4 mg/mL(10.86 mM),配合低频超声助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO

无水乙醇: 1 mg/mL(2.71 mM),配合低频超声,并水浴加热至45℃助溶,注意:无水乙醇开封后,易挥发,也会吸收空气中的水分,导致溶解能力下降,请避免使用开封较久的乙醇

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