规格 | 价格 | 会员价 | 库存 | 数量 | |||
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产品名称 | OX1 receptor ↓ ↑ | OX2 receptor ↓ ↑ | 其他靶点 | 纯度 | |||||||||||||||
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SB-408124 |
++
OX1 (membrane), Ki: 27 nM OX1 (whole cell), Ki: 57 nM |
98% | |||||||||||||||||
SB-334867 free base | ✔ | 99%+ | |||||||||||||||||
Almorexant HCl |
+++
OX1 receptor, IC50: 6.6 nM |
++++
OX2 receptor, IC50: 3.4 nM |
99%+ | ||||||||||||||||
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。 |
描述 | EMPA is a high-affinity, reversible, and selective OX2 receptor antagonist. [3H]EMPA binds to human and rat OX2-HEK293 membranes with Kd values of 1.1 and 1.4 nM, respectively. EMPA competitively antagonizes orexin-A and orexin-B-induced [3H]inositol phosphate (IP) accumulation at hOX2 receptors with pA2 values of 8.6 and 8.8, respectively. EMPA displaces [3H]EMPA binding on cell membranes containing human and rat OX2 receptors with Ki values of 1.10±0.24 nM and 1.45±0.13 nM, respectively. In human and mouse V1a receptor binding assays, EMPA has IC50=5.75 µM, Ki=2.63 µM, IC50=12.8 µM, Ki=5.8 µM. In CHO (dHFr-) cells stably expressing hOX2 receptor, EMPA can inhibit the [Ca2+]i response induced by orexin-A or orexin-B, with IC50 values of 8.8±1.7 nM and 7.9±1.7 nM, respectively[1]. |
Animal study | Intraperitoneally injected at doses of 1-300 mg/kg, EMPA reversed [Ala11,D-Leu15]orexin-B-induced hypermobility in male NMRI mice in a dose-dependent manner, without significantly affecting the locomotor activity of the mice[1].Administered intraperitoneally at doses of 3-30 mg/kg, EMPA reduces baseline LMA in Wistar rats in a dose-dependent manner[1]. |
计算器 | ||||
存储液制备 | 1mg | 5mg | 10mg | |
1 mM 5 mM 10 mM |
2.20mL 0.44mL 0.22mL |
11.00mL 2.20mL 1.10mL |
22.00mL 4.40mL 2.20mL |
CAS号 | 680590-49-2 |
分子式 | C23H26N4O4S |
分子量 | 454.542 |
别名 | |
运输 | 蓝冰 |
存储条件 |
In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月 Pure form Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
溶解方案 |
DMSO: 50 mg/mL(110 mM),配合低频超声助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO 以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶
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动物实验配方 |