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Desidustat {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A724200 同义名： ZYAN1;Taleranol

Desidustat, an antianaemic drug, is a HIF hydroxylase inhibitor.

Desidustat 化学结构 CAS号：1616690-16-4
Desidustat 化学结构
CAS号：1616690-16-4
Desidustat 3D分子结构
CAS号：1616690-16-4
Desidustat 化学结构 CAS号：1616690-16-4
Desidustat 3D分子结构 CAS号：1616690-16-4
规格 价格 会员价 库存 数量
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Desidustat 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A724200 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• Cell Host Microbe, 2024. Ambeed. [ A163338 ]
• Cancer Res., 2024. Ambeed. [ A295334 ]
• J. Pharm. Investig., 2024. Ambeed. [ A221527 , A691302 , A272538 , A187261 ]
• J. Fungi, 2024, 10(11): 751. Ambeed. [ A796919 ]
• JBC, 2024, 107935. Ambeed. [ A194396 ]
更多 >
产品名称 HIF ↓ HIF1 ↓ PHD1 ↓ PHD2 ↓ PHD3 ↓ 其他靶点 纯度
KC7F2 +

HIF-1α, IC50: 20 μM

 		+

HIF-1α, IC50: 20 μM

 		98%
Lificiguat ✔ 99%+
BAY 87-2243 ✔ 99%+
PX-478·2HCl ✔ 98%+
2-Methoxyestradiol ✔ 98%
CAY10585 ++

HIF, IC50: 4.4 μM

 		BCRP 97%
DMOG ✔ 98%
FG 2216 ++

PHD2, IC50: 3.9 μM

 		99%+
MK-8617 ++++

PHD1, IC50: 1 nM

 		++++

PHD2, IC50: 1 nM

 		++++

PHD3, IC50: 14 nM

 		99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

Desidustat 生物活性

描述 Desidustat is a pan-PHD (prolyl hydroxylase) inhibitor used for the treatment of chronic kidney disease-induced anemia, acting by inducing erythropoiesis by stabilizing hypoxia-inducible factor (HIF). A single dose treatment of 15mg/kg Desidustat attenuated the effect of LPS or turpentine oil-induced inflammation and increased serum erythropoietin, iron, and reticulocyte count, and decreased serum hepcidin levels. Repeated treatment of Desidustat at dose ranging in 5-50mg/kg increased hemoglobin, RBC and hematocrit in a dose related manner in turpentine oil-induced anemia in BALB/c mice. Desidustat at dose of 15mg/kg and 30mg/kg markedly reduced PGPS-induced anemia and increased hemoglobin, RBC and WBC count, hematocrit, serum iron and spleen iron in female Lewis rats. Meanwhile, it caused a significant increase in expression of DcytB, FPN1, DMT1, MCP-1 in liver, suggesting an overall influence on iron metabolism.

Desidustat 动物研究

Dose Rat: 15 mg/kg[2] (p.o.) Mice: 5 mg/kg - 50 mg/kg[3] (p.o.)
Administration p.o.
Pharmacokinetics
Animal Rats[2]
Dose 15 mg/kg
Administration p.o.
T1/2 1.23 ± 0.45 h
Tmax 0.5 h
Cmax 8.47 ± 3.36 µg/ml
CL/F 13.51 ± 8.36 ml/min/kg
AUC0→t 22.60 ± 9.41 µg·h/ml

Desidustat 参考文献

[1]Joharapurkar AA, Pandya VB, et al. Prolyl Hydroxylase Inhibitors: A Breakthrough in the Therapy of Anemia Associated with Chronic Diseases. J Med Chem. 2018 Aug 23;61(16):6964-6982.

[2]Patel H, Joharapurkar AA, et al. Influence of acute and chronic kidney failure in rats on the disposition and pharmacokinetics of ZYAN1, a novel prolyl hydroxylase inhibitor, for the treatment of chronic kidney disease-induced anemia. Xenobiotica. 2018 Jan;48(1):37-44.

[3]Jain M, Joharapurkar A, et al. Pharmacological inhibition of prolyl hydroxylase protects against inflammation-induced anemia via efficient erythropoiesis and hepcidin downregulation. Eur J Pharmacol. 2019 Jan 15;843:113-120.

Desidustat 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

3.01mL

0.60mL

0.30mL

15.05mL

3.01mL

1.50mL

30.09mL

6.02mL

3.01mL

Desidustat 技术信息

CAS号1616690-16-4
分子式C16H16N2O6
分子量 332.31
别名 ZYAN1;Taleranol;Desidustat, ZYan1;β-Zearanol;β-Zearalanol;P 1560;ZYAN1-1001
运输蓝冰
存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Sealed in dry,2-8°C
溶解度

DMSO: 9 mg/mL(27.08 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO
动物实验配方

Tags: Desidustat | 1616690-16-4 | ZYAN1 | ZYAN 1 | ZYAN-1 | HIF Hydroxylase Inhibitor | Metabolic Enzyme/Protease | HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | Desidustat 纯度/质量文件 | Desidustat 亚型比较 | Desidustat 生物活性 | Desidustat 动物研究 | Desidustat 参考文献 | Desidustat 实验方案 | Desidustat 技术信息

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