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DTHIB {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号:A1448618 Ambeed 开学季,买赠积分,赢豪礼

DTHIB是一种选择性的 HSF1 抑制剂,通过结合 HSF1 的 DNA 结合域来阻止其活性。它在前列腺癌研究中显示出抗癌活性。

DTHIB 化学结构 CAS号:897326-30-6
DTHIB 化学结构
CAS号:897326-30-6
DTHIB 3D分子结构
CAS号:897326-30-6
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规格 价格 会员价 库存 数量
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DTHIB 纯度/质量文件 产品仅供科研

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Biomacromolecules, 2024. Ambeed. [ A203543 ]
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DTHIB 生物活性

描述 DTHIB is a direct and selective inhibitor of heat shock factor 1 (HSF1) with a Kd of 160 nM for binding to the HSF1 DNA binding domain (DBD). It inhibits the HSF1 cancer gene signature (HSF1 CaSig) and selectively promotes the degradation of nuclear HSF1, exhibiting potent anticancer activities that can be utilized in prostate cancer research [1].
体内研究

DTHIB (5 mg/kg; intraperitoneal injection; daily; for 3 weeks) potently inhibits tumor progression in a C4-2 xenograft mouse model [1].

体外研究

C4-2 cells with DTHIB (5 μM; 48 hours) induces cell cycle arrest, leading to accumulation in the G1 phase, and stimulates entry into senescence [1].

DTHIB (0.5-5 μM; 48 hours), in C4-2 prostate cancer cells, reduces the steady-state protein levels of molecular chaperones P23, HSP27, HSP70, and HSP90, all of which are bona fide HSF1 targets [1].

DTHIB demonstrates dose-dependent reduction in clonal expansion for both C4-2 and PC-3 PCa cells, with EC50 values of 1.2 μM and 3.0 μM, respectively [1].

DTHIB (0.5-10 μM) dose-dependently attenuates the robust acute heat shock induction of HSP70 and HSP25 molecular chaperones in mouse embryonic fibroblasts (MEFs). This attenuation occurs by reducing the steady-state transcript abundance of multiple molecular chaperones [1].

DTHIB 参考文献

[1]Bushu Dong, et al. Targeting therapy-resistant prostate cancer via a direct inhibitor of the human heat shock transcription factor 1. Sci Transl Med. 2020 Dec 16;12(574):eabb5647.

DTHIB 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

3.23mL

0.65mL

0.32mL

16.15mL

3.23mL

1.61mL

32.29mL

6.46mL

3.23mL

DTHIB 技术信息

CAS号897326-30-6
分子式C13H9ClFN3O3
分子量 309.68
别名
运输蓝冰
存储条件

粉末 Inert atmosphere,Room Temperature

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 105 mg/mL(339.06 mM),配合低频超声助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方
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