DTHIB | HSF1 Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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DTHIB {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1448618

DTHIB是一种选择性的 HSF1 抑制剂，通过结合 HSF1 的 DNA 结合域来阻止其活性。它在前列腺癌研究中显示出抗癌活性。

DTHIB 化学结构
CAS号：897326-30-6

DTHIB 3D分子结构
CAS号：897326-30-6

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货号：A1448618 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Neuron, 2025. Ambeed. [ A1440350 ]; • Nature Communications, 2025, 16, 996. Ambeed. [ A111960 , A505336 ]; • JACS, 2025. Ambeed. [ A349578 , A2270125 ]; • PLoS Biol., 2025, 23(2): e3002961. Ambeed. [ A181909 ]; • Redox Rep., 2025, 30(1): 2454887. Ambeed. [ A1155014 ]; 更多 >

DTHIB 生物活性

描述

DTHIB is a direct and selective inhibitor of heat shock factor 1 (HSF1) with a Kd of 160 nM for binding to the HSF1 DNA binding domain (DBD). It inhibits the HSF1 cancer gene signature (HSF1 CaSig) and selectively promotes the degradation of nuclear HSF1, exhibiting potent anticancer activities that can be utilized in prostate cancer research ^[1].

体内研究

DTHIB (5 mg/kg; intraperitoneal injection; daily; for 3 weeks) potently inhibits tumor progression in a C4-2 xenograft mouse model ^[1].

体外研究

C4-2 cells with DTHIB (5 μM; 48 hours) induces cell cycle arrest, leading to accumulation in the G1 phase, and stimulates entry into senescence ^[1].

DTHIB (0.5-5 μM; 48 hours), in C4-2 prostate cancer cells, reduces the steady-state protein levels of molecular chaperones P23, HSP27, HSP70, and HSP90, all of which are bona fide HSF1 targets ^[1].

DTHIB demonstrates dose-dependent reduction in clonal expansion for both C4-2 and PC-3 PCa cells, with EC50 values of 1.2 μM and 3.0 μM, respectively ^[1].

DTHIB (0.5-10 μM) dose-dependently attenuates the robust acute heat shock induction of HSP70 and HSP25 molecular chaperones in mouse embryonic fibroblasts (MEFs). This attenuation occurs by reducing the steady-state transcript abundance of multiple molecular chaperones ^[1].

DTHIB 参考文献

[1]Bushu Dong, et al. Targeting therapy-resistant prostate cancer via a direct inhibitor of the human heat shock transcription factor 1. Sci Transl Med. 2020 Dec 16;12(574):eabb5647.

DTHIB 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

3.23mL

0.65mL

0.32mL

16.15mL

3.23mL

1.61mL

32.29mL

6.46mL

3.23mL

DTHIB 技术信息

CAS号	897326-30-6
分子式	C₁₃H₉ClFN₃O₃
分子量	309.68

别名
运输	蓝冰

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Inert atmosphere,Room Temperature

溶解方案

细胞实验：

DMSO: 105 mg/mL(339.06 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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