DCLK1-IN-1 | DCLK1/2 Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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DCLK1-IN-1 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1263123

DCLK1-IN-1 化学结构
CAS号：2222635-15-4

DCLK1-IN-1 3D分子结构
CAS号：2222635-15-4

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货号：A1263123 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

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全球学术期刊中引用的产品: • Nat. Biomed. Eng., 2024, 8, 1412-1424. Ambeed. [ A538667 , A631746 ]; • JMC, 2024. Ambeed. [ A833302 , A475501 , A341986 , A356070 ]; • BMC Cancer, 2024, 24(1): 1415. Ambeed. [ A809692 , A209020 ]; • J. Am. Soc. Mass Spectrom., 2024, 35(12): 3192-3202. Ambeed. [ A166127 , A902473 , A753371 , A961334 , A292945 , A230770 , A300620 , A1114580 , A1159765 , A206238 ]; • PloS One, 2024, 19(11): e0308060. Ambeed. [ A302917 ]; 更多 >

DCLK1-IN-1 生物活性

描述	DCLK1-IN-1 is a selective chemical probe with oral bioavailability and in vivo compatibility, targeting the doublecortin like kinase 1 (DCLK1 kinase) domain. It inhibits both DCLK1 and DCLK2 kinases (IC50: DCLK1=9.5/57.2 nM and DCLK2=31/103 nM in binding and kinase assays, respectively). DCLK1-IN-1 demonstrates low toxicity, enabling investigation into DCLK1 biology and its role in cancers such as DCLK1⁺ pancreatic ductal adenocarcinoma (PDAC) ^[1].
体内研究	DCLK1-IN-1 exhibits promising pharmacokinetics in mice, characterized by a half-life of 2.09 hours, an area under the curve of 5506 h/ng/mL, and 81% oral bioavailability ^[1].
体外研究	DCLK1-IN-1 exhibits negligible activity against ERK5, ACK, and LRRK2. It demonstrates potent binding to DCLK1 in HCT116 cells (IC50=279 nM). In PATU-8988T cell lysates and live cells, DCLK1-IN-1 significantly inhibits DCLK1 and weakly inhibits ERK5 ^[1].

DCLK1-IN-1 参考文献

[1]Ferguson FM, et al. Discovery of a selective inhibitor of doublecortin like kinase 1. Nat Chem Biol. 2020 Apr 6.

DCLK1-IN-1 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.90mL

0.38mL

0.19mL

9.48mL

1.90mL

0.95mL

18.96mL

3.79mL

1.90mL

DCLK1-IN-1 技术信息

CAS号	2222635-15-4
分子式	C₂₆H₂₈F₃N₇O₂
分子量	527.541

别名
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Sealed in dry,2-8°C

溶解度

DMSO: 35 mg/mL(66.35 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

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