DCLK1-IN-1

货号：A1263123

DCLK1-IN-1是一种选择性的、体内兼容的双皮质素样激酶 1 (DCLK1) 激酶结构域化学探针，可抑制 DCLK1 和 DCLK2 激酶，其结合和激酶测定的 IC50 分别为 9.5/57.2 nM (DCLK1) 和 31/103 nM (DCLK2)。DCLK1-IN-1 具有低毒性，可用于研究 DCLK1 的生物学特性及其在肿瘤中的作用，例如 DCLK1+ 胰腺导管腺癌 (PDAC)。

DCLK1-IN-1 化学结构
CAS号：2222635-15-4

DCLK1-IN-1 3D分子结构
CAS号：2222635-15-4

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全球学术期刊中引用的产品: • ACS Appl. Nano Mater., 2025. Ambeed. [ A188026 ]; • Eur. J. Clin. Microbiol. Infect. Dis., 2025. Ambeed. [ A151161 ]; • JJC, 2025, 20(Special Issue)): 27-39. Ambeed. [ A713856 ]; • bioRxiv, 2025. Ambeed. [ A538667 , A714873 , A126729 , A126049 , A446054 ]; • Nature Communications, 2025, 16, 1871. Ambeed. [ A508148 ]; 更多 >

DCLK1-IN-1 生物活性

描述	DCLK1-IN-1 is a selective chemical probe with oral bioavailability and in vivo compatibility, targeting the doublecortin like kinase 1 (DCLK1 kinase) domain. It inhibits both DCLK1 and DCLK2 kinases (IC50: DCLK1=9.5/57.2 nM and DCLK2=31/103 nM in binding and kinase assays, respectively). DCLK1-IN-1 demonstrates low toxicity, enabling investigation into DCLK1 biology and its role in cancers such as DCLK1⁺ pancreatic ductal adenocarcinoma (PDAC) ^[1].
体内研究	DCLK1-IN-1 exhibits promising pharmacokinetics in mice, characterized by a half-life of 2.09 hours, an area under the curve of 5506 h/ng/mL, and 81% oral bioavailability ^[1].
体外研究	DCLK1-IN-1 exhibits negligible activity against ERK5, ACK, and LRRK2. It demonstrates potent binding to DCLK1 in HCT116 cells (IC50=279 nM). In PATU-8988T cell lysates and live cells, DCLK1-IN-1 significantly inhibits DCLK1 and weakly inhibits ERK5 ^[1].

DCLK1-IN-1 参考文献

[1]Ferguson FM, et al. Discovery of a selective inhibitor of doublecortin like kinase 1. Nat Chem Biol. 2020 Apr 6.

DCLK1-IN-1 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.90mL

0.38mL

0.19mL

9.48mL

1.90mL

0.95mL

18.96mL

3.79mL

1.90mL

DCLK1-IN-1 技术信息

CAS号	2222635-15-4
分子式	C₂₆H₂₈F₃N₇O₂
分子量	527.541

别名
运输	蓝冰

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry,2-8°C

溶解方案

细胞实验：

DMSO: 35 mg/mL(66.35 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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