COH000 | SUMO E1 Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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COH000 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1145658

COH000 is an irreversible inhibitor of ubiquitin-like 1-activating enzyme (SUMO-activating enzyme) with IC50 of 0.2 μM for SUMOylation in vitro.

COH000 化学结构
CAS号：1534358-79-6

COH000 3D分子结构
CAS号：1534358-79-6

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货号：A1145658 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

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COH000 生物活性

描述

COH000 is a highly specific covalent allosteric inhibitor of SUMO E1 with little ability to inhibit other canonical Ubl E1s, including Uba1, Uba6, Nedd8 E1 or the noncanonical Ubl E1, Uba5. COH000 inhibited the ATP-dependent step of SUMO E1 catalysis and inhibited SUMOylation with an average IC50 of approximately 0.2μM in vitro, but did not inhibit ubiquitylation in a Ubc13-mediated poly-ubiquitylation assay tested under the same condition at concentrations up to 100μM, with over 500-fold selectivity for SUMOylation than ubiquitylation. COH000 at concentration ranging in 2-16μM inhibited SUMO E1-catalyzed Ubc9-SUMO thioester formation in a dose-dependent manner. It increased the degradation of SAE2 in pulse-chase assays, likely because the inactive conformation enhanced ubiquitin-proteasome-mediated degradation. COH000 at concentration of 10 and 20μM inhibited SUMOylation in HCT-116 cells in a dose-dependent manner upon 18-hour treatment.

作用机制

COH000 targets a cryptic binding pocket on SUMO E1 and exploits conformational coupling of SUMO E1 domains.^[1]

COH000 参考文献

[1]Lv Z, Yuan L, et al. Molecular mechanism of a covalent allosteric inhibitor of SUMO E1 activating enzyme. Nat Commun. 2018 Dec 4;9(1):5145.

[2]Li YJ, Du L, et al. Allosteric Inhibition of Ubiquitin-like Modifications by a Class of Inhibitor of SUMO-Activating Enzyme. Cell Chem Biol. 2019 Feb 21;26(2):278-288.e6.

COH000 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.38mL

0.48mL

0.24mL

11.92mL

2.38mL

1.19mL

23.84mL

4.77mL

2.38mL

COH000 技术信息

CAS号	1534358-79-6
分子式	C₂₅H₂₅NO₅
分子量	419.47

别名
运输	蓝冰

存储条件

粉末 Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 35 mg/mL(83.44 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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