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CHS-828 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A215361 同义名： GMX1778

GMX1778 is a competitive NAMPT (nicotinamide phosphoribosyltransferase) inhibitor.

CHS-828 化学结构 CAS号：200484-11-3
CHS-828 化学结构
CAS号：200484-11-3
CHS-828 3D分子结构
CAS号：200484-11-3
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规格 价格 会员价 库存 数量
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CHS-828 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A215361 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• Cell Host Microbe, 2024. Ambeed. [ A163338 ]
• Cancer Res., 2024. Ambeed. [ A295334 ]
• J. Pharm. Investig., 2024. Ambeed. [ A221527 , A691302 , A272538 , A187261 ]
• J. Fungi, 2024, 10(11): 751. Ambeed. [ A796919 ]
• JBC, 2024, 107935. Ambeed. [ A194396 ]
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产品名称 NAMPT ↓ 其他靶点 纯度
CHS-828 +++

NAMPT, Kd: 120 nM

NAMPT, IC50: <25 nM

 		98%
STF-118804 ✔ 99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

CHS-828 生物活性

靶点

  • NAMPT

    NAMPT, Kd:120 nM

    NAMPT, IC50:<25 nM
描述 NAMPT (nicotinamide phosphoribosyltransferase) is a crucial factor in the resynthesis of NAD. GMX1778 is a NAMPT inhibitor. GMX1778 at 10nM led a dramatic drop in NAD levels of NYH cells post 24h. GMX1778 exerted potent cytotoxic effects in human breast and lung cancer cell lines, with lesser effects on normal fibroblasts and endothelial cells. Oral administration of GMX1778 at dose ranging in 20-50mg/kg inhibited the growth of MCF-7 breast cancer tumors and caused regression of NYH small cell lung cancer tumors in nude mice bearing human tumor xenografts.

CHS-828 动物研究

Dose Mice: 25 mg/kg - 400 mg/kg[4] (i.v.)
Administration i.v.
Pharmacokinetics
Animal Mice[4]
Dose 25 mg/kg
Administration i.v.
AUC24h 8.46 h·μg/ml
T1/2 2.55 h
AUClast 8.88 h·μg/ml
Cmax 0.47 μg/ml

CHS-828 参考文献

[1]Karpov AS, Abrams T, et al. Nicotinamide Phosphoribosyltransferase Inhibitor as a Novel Payload for Antibody-Drug Conjugates. ACS Med Chem Lett. 2018 Jun 28;9(8):838-842.

[2]Olesen UH, Christensen MK, et al. Anticancer agent CHS-828 inhibits cellular synthesis of NAD. Biochem Biophys Res Commun. 2008 Mar 21;367(4):799-804.

[3]Hjarnaa PJ, Jonsson E, et al. CHS 828, a novel pyridyl cyanoguanidine with potent antitumor activity in vitro and in vivo. Cancer Res. 1999 Nov 15;59(22):5751-7.

[4]Beauparlant P, Bédard D, et al. Preclinical development of the nicotinamide phosphoribosyl transferase inhibitor prodrug GMX1777. Anticancer Drugs. 2009 Jun;20(5):346-54.

CHS-828 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.69mL

0.54mL

0.27mL

13.45mL

2.69mL

1.34mL

26.89mL

5.38mL

2.69mL

CHS-828 技术信息

CAS号200484-11-3
分子式C19H22ClN5O
分子量 371.864
别名 GMX1778
运输蓝冰
存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度

DMSO: 40 mg/mL(107.57 mM)，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO
动物实验配方

Tags: CHS-828 | 200484-11-3 | GMX1778 | CHS828 | CHS 828 | GMX 1778 | GMX-1778 | NAMPT Inhibitor | Metabolic Enzyme/Protease | Apoptosis | NAMPT | Apoptosis | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | CHS-828 纯度/质量文件 | CHS-828 亚型比较 | CHS-828 生物活性 | CHS-828 动物研究 | CHS-828 参考文献 | CHS-828 实验方案 | CHS-828 技术信息

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