CCT251545 | WNT Pathway Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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CCT251545 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A161333

CCT251545是一种口服可生物利用且强效的WNT信号通路抑制剂，IC50值为5 nM。

CCT251545 化学结构
CAS号：1661839-45-7

CCT251545 3D分子结构
CAS号：1661839-45-7

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货号：A161333 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • JMC, 2024. Ambeed. [ A919389 , A918471 , A995972 ]; • Anal. Chem., 2024, 96(50): 19947-19954. Ambeed. [ A261947 , A1165388 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A220462 ]; • ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A165235 , A110205 ]; • Pharmaceutics, 2024, 16(12): 1546. Ambeed. [ A272538 , A187261 , A691302 , A506702 ]; 更多 >

CCT251545 生物活性

描述

CCT251545, an orally bioavailable and potent WNT signaling inhibitor, exhibits an IC50 of 5 nM in 7dF3 cells^[1]. CCT251545 acts as a selective chemical probe for investigating the function of CDK8 and CDK19 in human diseases^[2].

体内研究

CCT251545 (70mg/kg; pO.; twice daily) results in tumor growth inhibition in NCr athymic mice with established SW620 human colorectal cancer xenografts^[2].

体外研究

CCT251545 effectively suppresses WNT pathway activity in COLO205-F1756 clone 4 (a human colorectal cancer cell line with an APC mutation and engineered to contain a modified luciferase-based WNT reporter construct), demonstrating an IC50 of 0.035 μM^[1].

CCT251545 exhibits minimal inhibitory effect on tankyrase enzymes (TNKS1 IC50>10 μM, TNKS2 IC50=15.0)^[1].

CCT251545 serves as a potent and selective chemical probe for the human mediator complex-associated protein kinases CDK8 and CDK19, exhibiting over 100-fold selectivity relative to 291 other kinases^[2].

CCT251545 modifies gene expression regulated by the WNT pathway and other effects associated with altering CDK8 and CDK19 activity, such as the expression of STAT1-regulated genes^[2].

CCT251545 also lowers the levels of phospho-STAT1SER727 in SW620 cells, achieving an IC50 of 9 nM^[2].

CCT251545 exhibits strong activity in cell-based assays^[2].

CCT251545 参考文献

[1]Mallinger A, et al. Discovery of potent, orally bioavailable, small-molecule inhibitors of WNT signaling from a cell-based pathway screen. J Med Chem. 2015 Feb 26;58(4):1717-35.

[2]Dale T, et al. A selective chemical probe for exploring the role of CDK8 and CDK19 in human disease. Nat Chem Biol. 2015 Dec;11(12):973-980.

CCT251545 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.37mL

0.47mL

0.24mL

11.85mL

2.37mL

1.19mL

23.70mL

4.74mL

2.37mL

CCT251545 技术信息

CAS号	1661839-45-7
分子式	C₂₃H₂₄ClN₅O
分子量	421.923

别名
运输	蓝冰

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C

溶解度

DMSO: 50 mg/mL(118.51 mM)，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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