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C-021 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号:A1216866

C-021是一种CCR4拮抗剂,具有高选择性,适用于研究CCR4相关的免疫和炎症疾病。

C-021 化学结构 CAS号:864289-85-0
C-021 化学结构
CAS号:864289-85-0
C-021 3D分子结构
CAS号:864289-85-0
C-021 化学结构 CAS号:864289-85-0
C-021 3D分子结构 CAS号:864289-85-0
规格 价格 会员价 库存 数量
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C-021 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号:A1216866 标准纯度: {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
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产品名称 CCR 其他靶点 纯度
Maraviroc ++

MIP-1β, IC50: 5.2 nM

MIP-1α, IC50: 3.3 nM

99%+
DAPTA +++

CM235-CCR5, IC50: 0.32 nM

gp120 Bal-CCR5, IC50: 0.06 nM

98%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

C-021 生物活性

描述 C-021 is a potent CCR4 antagonist. C-021 effectively inhibits functional chemotaxis in human and mouse with IC50s of 140 nM and 39 nM, respectively. C-021 effectively prevents human CCL22-derived [35S]GTPγS from binding to the receptor with an IC50 of 18 nM[1].The in vitro oxidative metabolic stability value, i.e., the intrinsic clearance value (CLint) of C-021 was derived to be 17,377 mL/h/kg as assessed by measuring the rate of consumption of the drug in human liver microsomes (HML) [1].

C-021 动物研究

Animal study At a dose of 1 mg/kg administered daily for 3 days, C-021 significantly attenuated microgliosis in mice with acute liver failure[2] .

C-021 参考文献

[1]Yokoyama K, et al. Potent and orally bioavailable CCR4 antagonists: Synthesis and structure-activity relationship study of 2-aminoquinazolines. Bioorg Med Chem. 2009 Jan 1;17(1):64-73.

[2]Matthew McMillin, et al. Neuronal CCL2 is upregulated during hepatic encephalopathy and contributes to microglia activation and neurological decline. J Neuroinflammation. 2014 Jul 10;11:121.

C-021 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.14mL

0.43mL

0.21mL

10.69mL

2.14mL

1.07mL

21.38mL

4.28mL

2.14mL

C-021 技术信息

CAS号864289-85-0
分子式C27H41N5O2
分子量 467.647
别名
运输蓝冰
存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C

溶解度

DMSO: 50 mg/mL(106.92 mM),配合低频超声,并水浴加热至45℃助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO

无水乙醇: 50 mg/mL(106.92 mM),配合低频超声,并水浴加热至45℃助溶,注意:无水乙醇开封后,易挥发,也会吸收空气中的水分,导致溶解能力下降,请避免使用开封较久的乙醇

动物实验配方
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