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吲哚美辛吗啉代酰胺 /BML-190 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号:A909570 同义名: Indomethacin morpholinylamide;IMMA

BML-190是一种选择性的大麻素 CB2 受体逆向激动剂,Ki 为 435 nM,具有 50 倍的 CB1 受体选择性。

BML-190 化学结构 CAS号:2854-32-2
BML-190 化学结构
CAS号:2854-32-2
BML-190 3D分子结构
CAS号:2854-32-2
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规格 价格 会员价 库存 数量
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BML-190 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号:A909570 标准纯度: {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
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JMC, 2024. Ambeed. [ A919389 , A918471 , A995972 ]
Anal. Chem., 2024, 96(50): 19947-19954. Ambeed. [ A261947 , A1165388 ]
ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A220462 ]
ACS Biomater. Sci. Eng., 2024. Ambeed. [ A165235 , A110205 ]
Pharmaceutics, 2024, 16(12): 1546. Ambeed. [ A272538 , A187261 , A691302 , A506702 ]
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产品名称 CB1 CB2 其他靶点 纯度
Otenabant HCl ++++

rCB1, Ki: 2.8 nM

hCB1, Ki: 0.7 nM

98+%
AM251 98%
Rimonabant +++

hCB1, IC50: 13.6 nM

++

hCB2, IC50: 1.64 μM

99%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

BML-190 生物活性

描述 BML-190, a known inverse agonist of mammalian cannabinoid receptors. BML-190 likely targets the C. neoformans G-protein-coupled receptor Gpr4 and, via the cyclic AMP (cAMP)/protein kinase A (PKA) signaling pathway, contributes to an intracellular accumulation of cAMP that results in decreased chitosan[3]. In HEK-293 cells stably expressing the human CB(2) receptor, BML-190 and AM251 potentiated the forskolin-stimulated accumulation of cAMP. BML-190 and AM251 reduce the basal levels of inositol phosphate production in cells expressing the CB(2) receptor and 16z44[4]. The selective CB2 receptor ligands JWH-015 and indomethacin morpholinylamide (BML-190), when added to THP-1 cells before stimulation with lipopolysaccharide (LPS) and IFN-gamma, reduced the toxicity of their culture supernatants to SH-SY5Y cells[5].

BML-190 参考文献

[1]Zhang Q, Ma P, et al. In vitro metabolism of indomethacin morpholinylamide (BML-190), an inverse agonist for the peripheral cannabinoid receptor (CB(2)) in rat liver microsomes. Eur J Pharm Sci. 2010 Sep 11;41(1):163-72.

[2]New DC, Wong YH. BML-190 and AM251 act as inverse agonists at the human cannabinoid CB2 receptor: signalling via cAMP and inositol phosphates. FEBS Lett. 2003 Feb 11;536(1-3):157-60.

[3]Maybruck BT, Lam WC, Specht CA, Ilagan MXG, Donlin MJ, Lodge JK. The Aminoalkylindole BML-190 Negatively Regulates Chitosan Synthesis via the Cyclic AMP/Protein Kinase A1 Pathway in Cryptococcus neoformans. mBio. 2019;10(6):e02264-19. Published 2019 Dec 17

[4]New DC, Wong YH. BML-190 and AM251 act as inverse agonists at the human cannabinoid CB2 receptor: signalling via cAMP and inositol phosphates. FEBS Lett. 2003;536(1-3):157-160

[5]Klegeris A, Bissonnette CJ, McGeer PL. Reduction of human monocytic cell neurotoxicity and cytokine secretion by ligands of the cannabinoid-type CB2 receptor. Br J Pharmacol. 2003;139(4):775-786

BML-190 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.34mL

0.47mL

0.23mL

11.71mL

2.34mL

1.17mL

23.43mL

4.69mL

2.34mL

BML-190 技术信息

CAS号2854-32-2
分子式C23H23ClN2O4
分子量 426.893
别名 Indomethacin morpholinylamide;IMMA;LM-4131
运输蓝冰
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C

溶解方案

DMSO: 50 mg/mL(117.13 mM),配合低频超声助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方
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