BAY-1436032 | Pan-mutant-IDH1 Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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BAY-1436032 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A169849

BAY 1436032 is a potent, selective and orally available inhibitor of mutant Isocitrate Dehydrogenase 1 (mIDH1).

BAY-1436032 化学结构
CAS号：1803274-65-8

BAY-1436032 3D分子结构
CAS号：1803274-65-8

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货号：A169849 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

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全球学术期刊中引用的产品: • JACS Au, 2024. Ambeed. [ A148168 ]; • JMC, 2024. Ambeed. [ A187643 ]; • JMC, 2024. Ambeed. [ A341145 , A633512 , A607865 , A167774 ]; • Biomacromolecules, 2024. Ambeed. [ A110759 ]; • Biomacromolecules, 2024. Ambeed. [ A203543 ]; 更多 >

BAY-1436032 生物活性

描述

BAY-1436032, identified as a comprehensive mutant IDH1 inhibitor, curtails the production of intracellular (R)-2-hydroxyglutarate (R-2HG) in mouse hematopoietic cells harboring IDH1R132H or IDH1R132C mutations, with IC50s of 60 and 45 nM, respectively. It does not affect R-2HG levels in cells expressing IDH2R140Q and IDH2R172K up to a concentration of 10 μM. A 0.1 μM concentration of BAY-1436032 inhibits colony growth by 50%, while up to 100 μM does not hinder the colony growth of AML cells with wild-type IDH1. BAY-1436032 notably induces myelomonocytic differentiation in myeloid progenitors^[1].

BAY-1436032 动物研究

Animal study

Chronic oral administration of BAY-1436032 results in almost complete inhibition of (R)-2-hydroxyglutarate (R-2HG) production at a dose of 150 mg/kg. White blood cell counts rise continuously in control mice and to a lesser extent in those treated with 45 mg/kg BAY-1436032, but remain stable in the 150 mg/kg group. Hemoglobin levels are marginally lower in the control and 45 mg/kg groups compared to the 150 mg/kg group at day 60, while platelet counts are significantly lower in the control and 45 mg/kg groups than in the 150 mg/kg group at the same time point. All mice treated with 150 mg/kg BAY-1436032 survive with minimal hCD45+ cells in their blood until day 150 post-treatment, whereas control mice succumb to leukemia with a median survival of 91 days. Mice receiving 45 mg/kg BAY-1436032 show intermediate CD14/CD15 expression levels^[1].

BAY-1436032 参考文献

[1]Chaturvedi A, et al. Pan-mutant-IDH1 inhibitor BAY1436032 is highly effective against human IDH1 mutant acute myeloid leukemia in vivo. Leukemia. 2017 Oct;31(10):2020-2028.

BAY-1436032 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.04mL

0.41mL

0.20mL

10.21mL

2.04mL

1.02mL

20.43mL

4.09mL

2.04mL

BAY-1436032 技术信息

CAS号	1803274-65-8
分子式	C₂₆H₃₀F₃N₃O₃
分子量	489.53

别名
运输	蓝冰

存储条件

粉末 Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 120 mg/mL(245.13 mM)，配合低频超声，并水浴加热至45℃助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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