AX-15836 | ERK Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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AX-15836 99%+

货号：A798244

AX 15836 is a potent and selective ERK5 inhibitor with IC50 of 8 nM.

AX-15836 化学结构
CAS号：2035509-96-5

AX-15836 3D分子结构
CAS号：2035509-96-5

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货号：A798244 标准纯度： 99%+ 产品说明书

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ERK 亚型比较

产品名称	ERK ↓ ↑	ERK1 ↓ ↑	ERK2 ↓ ↑	ERK5 ↓ ↑	其他靶点	纯度
DEL-22379	+ ERK, IC50: 0.5 μM			+ ERK, IC50: 0.5 μM		98%
Pluripotin		++ ERK1, Kd: 98 nM			RasGAP	99%+
FR 180204		+ ERK1, Ki: 0.31 μM	++ ERK2, Ki: 0.14 μM			99%+
Ravoxertinib		+++ ERK1, IC50: 1.1 nM	++++ ERK2, IC50: 0.3 nM			99%+
SCH772984		+++ ERK1, IC50: 4 nM	++++ ERK2, IC50: 1 nM			99%+
Temuterkib		+++ ERK1, IC50: 5 nM	+++ ERK2, IC50: 5 nM			99%+
VX-11e			+++ ERK2, Ki: <2 nM			99%+
Ulixertinib			++++ ERK2, IC50: <0.3 nM			99%+
XMD17-109				++ ERK5, IC50: 162 nM		99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

AX-15836 生物活性

描述

AX-15836 is a highly selective inhibitor of ERK5, exhibiting over 1,000-fold selectivity against more than 200 other kinases. It also demonstrates greater selectivity over BRD4, with a Kd of 3,600 nM. AX-15836 shows similar intracellular potency (4–9 nM) across all tested cell types, including peripheral blood mononuclear cells (PBMCs), endothelial cells, and cancer cell lines. It is completely ineffective in inhibiting the inflammatory cytokine response (EC50 > 10 μM), indicating that the BRD inhibition component of the compound mediates the reduction in cytokines. In HUVEC and HeLa cell types, samples treated with AX-15836 exhibit few differentially expressed genes. AX15836 significantly inhibits the phosphorylated form of ERK5 stimulated by EGF in HeLa cells^[1].

AX-15836 参考文献

[1]Lin EC, et al. ERK5 kinase activity is dispensable for cellular immune response and proliferation. Proc Natl Acad Sci U S A. 2016 Oct 18;113(42):11865-11870.

AX-15836 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.54mL

0.31mL

0.15mL

7.71mL

1.54mL

0.77mL

15.41mL

3.08mL

1.54mL

AX-15836 技术信息

CAS号	2035509-96-5
分子式	C₃₂H₄₀N₈O₅S
分子量	648.776

别名
运输	蓝冰

存储条件

粉末 Sealed in dry,2-8°C

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度

DMSO: 105 mg/mL(161.84 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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