AMN082 | mGluR | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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AMN082二盐酸盐 /AMN082 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1340352

AMN082是一种选择性且具口服活性的 mGluR7 激动剂，通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞中，AMN082 有效抑制 cAMP 积累并促进 GTPγS 结合，表现出抗抑郁作用。

AMN082 化学结构
CAS号：97075-46-2

AMN082 3D分子结构
CAS号：97075-46-2

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货号：A1340352 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Cell Host Microbe, 2024. Ambeed. [ A163338 ]; • Cancer Res., 2024. Ambeed. [ A295334 ]; • J. Pharm. Investig., 2024. Ambeed. [ A221527 , A691302 , A272538 , A187261 ]; • J. Fungi, 2024, 10(11): 751. Ambeed. [ A796919 ]; • JBC, 2024, 107935. Ambeed. [ A194396 ]; 更多 >

AMN082 生物活性

描述

AMN082 is a selective, orally active and brain-penetrating mGluR7 agonist that directly activates receptor signalling through allosteric sites in the transmembrane domain. In transfected mGluR7-expressing mammalian cells, AMN082 potently inhibited cAMP accumulation and stimulated GTPγS binding with EC50 values of 64-290 nM. AMN082 is selective for other mGluR subtypes and some ionotropic glutamate receptors. AMN082 exhibits an antidepressant effect^[1]^[2]. Preincubation of synaptosomes with AMN082 (1 μM), 10 min before 4-aminopyridine treatment, effectively inhibited 4-aminopyridine-induced glutamate release without altering basal glutamate release^[2].

AMN082 动物研究

Animal study

Administered orally at a dose of 6 mg/kg, AMN082 induced an increase in stress hormones in mGluR7^+/+ mice (C57BL/6) in an mGluR7-dependent manner^[1] .

AMN082 参考文献

[1]Mitsukawa K, et al. A selective metabotropic glutamate receptor 7 agonist: activation of receptor signaling via an allosteric site modulates stress parameters in vivo. Proc Natl Acad Sci U S A. 2005;102(51):18712-18717.

[2]Wang CC, et al. Metabotropic glutamate 7 receptor agonist AMN082 inhibits glutamate release in rat cerebral cortex nerve terminal. Eur J Pharmacol. 2018;823:11-18.

AMN082 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.15mL

0.43mL

0.21mL

10.74mL

2.15mL

1.07mL

21.48mL

4.30mL

2.15mL

AMN082 技术信息

CAS号	97075-46-2
分子式	C₂₈H₃₀Cl₂N₂
分子量	465.457

别名
运输	蓝冰

存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Inert atmosphere,Room Temperature

溶解度

DMSO: 35 mg/mL(75.19 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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