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AKR1C1-IN-1 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号:A550789 同义名: 3-bromo-5-phenyl Salicylic Acid;NSC 109116

AKR1C1-IN-1是一种细胞可穿透的水杨酸化合物,作为高度有效的、活性位点定向和底物竞争型 AKR1C1 抑制剂(Ki = 4 nM),对 AKR1C2、AKR1C3 和 AKR1C4 有中等至优秀的选择性(Ki = 0.087, 4.2 和 18.2 µM)。

AKR1C1-IN-1 化学结构 CAS号:4906-68-7
AKR1C1-IN-1 化学结构
CAS号:4906-68-7
AKR1C1-IN-1 3D分子结构
CAS号:4906-68-7
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AKR1C1-IN-1 纯度/质量文件 产品仅供科研

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Eur. J. Clin. Microbiol. Infect. Dis., 2025. Ambeed. [ A151161 ]
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AKR1C1-IN-1 生物活性

描述 Human 20R-hydroxysteroid dehydrogenase (AKR1C1) plays an important role in progesterone metabolism and is essential for brain function. AKR1C1-IN-1 is a potent and selective AKR1C1 inhibitor with a Ki value of 4 ± 4nM. The Ki values of AKR1C1-IN-1 for AKR1C1-2, -3, and -4 are 87 ± 12nM, 4.2 ± 0.15μM, and 18.2 ± 2.5μM, respectively. AKR1C1-IN-1 potently inhibited the metabolism of progesterone with an IC50 value of 460nM.[1]
作用机制 AKR1C1-IN-1 is a potent AKR1C1 inhibitor. It targets a selectivity pocket in the active site of AKR1C1.[1]

AKR1C1-IN-1 参考文献

[1]El-Kabbani O, Scammells PJ, Gosling J, Dhagat U, Endo S, Matsunaga T, Soda M, Hara A. Structure-guided design, synthesis, and evaluation of salicylic acid-based inhibitors targeting a selectivity pocket in the active site of human 20alpha-hydroxysteroid dehydrogenase (AKR1C1). J Med Chem. 2009 May 28;52(10):3259-64. doi: 10.1021/jm9001633

AKR1C1-IN-1 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

3.41mL

0.68mL

0.34mL

17.06mL

3.41mL

1.71mL

34.12mL

6.82mL

3.41mL

AKR1C1-IN-1 技术信息

CAS号4906-68-7
分子式C13H9BrO3
分子量 293.113
别名 3-bromo-5-phenyl Salicylic Acid;NSC 109116
运输蓝冰
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Inert atmosphere,Room Temperature

溶解方案

DMSO: 105 mg/mL(358.22 mM),配合低频超声助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO

请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案一
方案二
动物实验配方
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