(S,R,S)-AHPC

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(S,R,S)-AHPC是一种基于 VH032 的 VHL 配体，可用于形成 PROTAC 分子，例如 GMB-475，能够在 Ba/F3 细胞中诱导 BCR-ABL1 降解，IC50 为 1.11 μM。

(S,R,S)-AHPC 化学结构
CAS号：1448297-52-6

(S,R,S)-AHPC 3D分子结构
CAS号：1448297-52-6

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全球学术期刊中引用的产品: • ACS Appl. Nano Mater., 2025. Ambeed. [ A188026 ]; • Eur. J. Clin. Microbiol. Infect. Dis., 2025. Ambeed. [ A151161 ]; • JJC, 2025, 20(Special Issue)): 27-39. Ambeed. [ A713856 ]; • bioRxiv, 2025. Ambeed. [ A538667 , A714873 , A126729 , A126049 , A446054 ]; • Nature Communications, 2025, 16, 1871. Ambeed. [ A508148 ]; 更多 >

(S,R,S)-AHPC 生物活性

描述

Protein homeostasis networks are highly regulated systems responsible for maintaining the health and productivity of cells. Small-molecule-based proteolysis targeting chimeras (PROTACs) have been developed to degrade targeted proteins. The von Hippel–Lindau (VHL) is a component of a multi-subunit E3 ubiquitin ligase that functions with a cullin RING ligase under normoxic conditions to degrade HIF1a^[3]. MDK7526 is a ligand of Von Hippel–Lindau protein that can be used for making PROTACs.

作用机制

MDK7526 contains an isoxazolylacetamide fragment, which was designed to interact with a water molecule previously identified as an important part of the hydrogen-bonding network between VHL and HIF1a.

(S,R,S)-AHPC 参考文献

[1]Bondeson DP, Crews CM. Targeted Protein Degradation by Small Molecules. Annu Rev Pharmacol Toxicol. 2017 Jan 6;57:107-123.

[2]Bondeson DP, Mares A, et al. Catalytic in vivo protein knockdown by small-molecule PROTACs. Nat Chem Biol. 2015 Aug;11(8):611-7.

[3]Buckley DL, Gustafson JL, Van Molle I, Roth AG, Tae HS, Gareiss PC, Jorgensen WL, Ciulli A, Crews CM. Small-molecule inhibitors of the interaction between the E3 ligase VHL and HIF1α. Angew Chem Int Ed Engl. 2012 Nov 12;51(46):11463-7. doi: 10.1002/anie.201206231. Epub 2012 Oct 12. PMID: 23065727; PMCID: PMC3519281.

(S,R,S)-AHPC 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.32mL

0.46mL

0.23mL

11.61mL

2.32mL

1.16mL

23.23mL

4.65mL

2.32mL

(S,R,S)-AHPC 技术信息

CAS号	1448297-52-6
分子式	C₂₂H₃₀N₄O₃S
smile	O=C([C@H]1N(C([C@@H](N)C(C)(C)C)=O)C[C@H](O)C1)NCC2=CC=C(C3=C(C)N=CS3)C=C2
MDL No.	MFCD29049827

别名
运输	蓝冰
InChI Key	ZLOXMSNKPDWMEF-ZIFCJYIRSA-N
Pubchem ID	89702519

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C

溶解方案

细胞实验：

DMSO: 105 mg/mL(243.87 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

H₂O: 25 mg/mL(58.06 mM)

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

动物实验配方

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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