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SGI-1776 free base是 Pim1 的 ATP 竞争性抑制剂,IC50 为 7 nM,对 Pim2 和 Pim3 的选择性分别为 50 倍和 10 倍,对 Flt3 和 haspin 也具有强效。
CX-6258 HCl是一种强效口服有效的全 PIM 激酶抑制剂,IC50 值分别为 5 nM、25 nM 和 16 nM 对于 Pim1、Pim2 和 Pim3。
AZD-1208是一种口服生物利用度高的 PIM 激酶抑制剂,对所有三种 PIM 激酶(Pim1、Pim2 和 Pim3)具有纳摩尔级抑制活性,IC50 分别为 0.4 nM、5 nM 和 1.9 nM,用于治疗急性髓性白血病(AML)。
Tags: Pim3 | Pim | Pim3 相关产品
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