Dactolisib（BEZ235）是一种口服活性的双重抑制剂，对pan-class I PI3K和mTOR激酶的IC50值分别为4 nM、5 nM、7 nM和75 nM，对mTOR的IC50值为20.7 nM。Dactolisib抑制mTORC1和mTORC2。

Pictilisib（GDC-0941）是一种有效的PI3Kα/δ抑制剂，IC50为3 nM，对p110β（11倍）和p110γ（25倍）具有适度选择性。

Idelalisib（CAL-101；GS-1101）是一种高度选择性且口服生物利用度的p110δ抑制剂，IC50为2.5 nM，相对于其他I类PI3K酶展示了40至300倍的选择性。

Buparlisib (BKM120; NVP-BKM120) 是一种泛 I 类 PI3K 抑制剂，对 p110α 的 IC50 为 52 nM，对 p110β 为 166 nM，对 p110δ 为 116 nM，对 p110γ 为 262 nM。

ZSTK474是一种 ATP 竞争性泛 I 类 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα 的 IC50 为 16 nM，对 PI3Kβ 为 44 nM，对 PI3Kδ 为 4.6 nM，对 PI3Kγ 为 49 nM。

GSK1059615是一种可逆的PI3Kα/β/δ/γ抑制剂，也抑制mTOR，其IC50值分别为0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM和12 nM。

Taselisib (GDC-0032) 是一种针对PIK3CA突变的有效PI3K抑制剂，对PI3Kδ、PI3Kα、PI3Kγ和PI3Kβ的Ki值分别为0.12 nM、0.29 nM、0.97 nM和9.1 nM。

AZD8835 是一种有效的选择性PI3Kα和PI3Kδ抑制剂，IC50值分别为6.2 nM和5.7 nM。

AMG319是一种有效的选择性PI3Kδ抑制剂，其IC50为18 nM。

Quercetin是一种类黄酮抗氧化剂、PI3K抑制剂和SIRT1激活剂。

Quercetin Dihydrate是一种天然黄酮类化合物，可刺激重组SIRT1并抑制PI3K，其对PI3K γ、PI3K δ和PI3K β的IC50值分别为2.4 μM、3.0 μM和5.4 μM。

CAY10505 是一种有效且选择性的 PI3Kγ 抑制剂，对神经元细胞的 IC50 为 30 nM。

PI-103 is a potent inhibitor with low IC50 values against recombinant PI3K isoforms p110alpha (IC50= 2 nM), p110beta (IC50= 3 nM), p110delta (IC50= 3 nM), and p110gamma (IC50= 15 nM), less potent to mTOR/DNA-PK with IC50 of 30 nM/23 nM. It blocks autophagic flux.

IC-87114 is a selective PI3Kδ inhibitor with IC50 of 0.5 μM in a cell-free assay.

XL147 analogue is a selective and reversible class I PI3K inhibitor for PI3Kα/δ/γ with IC50 of 39 nM/36 nM/23 nM in cell-free assays, less potent to PI3Kβ.

AS-605240 selectively inhibits PI3Kγ with IC50 of 8 nM, over 30-fold and 7.5-fold selective for PI3Kγ than PI3Kδ/β and PI3Kα in cell-free assays, respectively.

3-Methyladenine is a selective PI3K inhibitor for Vps34 and PI3Kγ with IC50 of 25 μM and 60 μM.

XL765 analogue is a dual inhibitor of mTOR/PI3K, mostly for p110γ with IC50 of 9 nM, and also inhibits DNA-PK and mTOR.

GSK2126458 is a highly selective and potent inhibitor of PI3K with Ki of 0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM and 0.18 nM/0.3 nM for p110α/β/δ/γ, mTORC1/2 , respectively.

PIK-90 is a PI3Kα/γ/δ inhibitor with IC50 of 11 nM/18 nM/58 nM, respectively, less potent to PI3Kβ (IC50= 350 nM).