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Buparlisib (BKM120; NVP-BKM120) 是一种泛 I 类 PI3K 抑制剂,对 p110α 的 IC50 为 52 nM,对 p110β 为 166 nM,对 p110δ 为 116 nM,对 p110γ 为 262 nM。
3-Methyladenine是一种选择性 PI3K 抑制剂,针对 Vps34 和 PI3Kγ,IC50 分别为 25 μM 和 60 μM。
Taselisib (GDC-0032) 是一种针对PIK3CA突变的有效PI3K抑制剂,对PI3Kδ、PI3Kα、PI3Kγ和PI3Kβ的Ki值分别为0.12 nM、0.29 nM、0.97 nM和9.1 nM。
Autophinib是一种ATP竞争性抑制剂,特异性抑制VPS34,IC50为19 nM;同时抑制饥饿和雷帕霉素诱导的自噬,其IC50分别为40和90 nM。
SAR405是一种首创的选择性ATP竞争性PI3K III类(PIK3C3)同工酶Vps34抑制剂,IC50为1.2 nM,Kd为1.5 nM。它抑制由饥饿或mTOR抑制引起的自噬,并表现出抗癌活性。
Vps34-PIK-III是一种选择性的 VPS34 酶活性抑制剂,抑制自噬作用和 LC3 的新生脂化,导致自噬底物的稳定化。
Vps34-IN-1是一种强效且高度选择性的 Vps34 抑制剂,IC50 值为 25 nM,不显著抑制 I 类和 II 类 PI3K 的亚型。
Vps34-IN1 is a potent inhibitor of the class III phosphoinositide 3-kinase (PI3K) vacuolar protein sorting 34 (Vsp34) with IC50 of 15 nM.
Tags: Vps34 | PI3K | Vps34 相关产品
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