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SB 202190是一种高度选择性、强效且能够透过细胞膜的 p38 MAP 激酶抑制剂,IC50 值分别为 50 nM 和 100 nM,针对 p38α 和 p38β;此外,它对 BRD4 也有略微的抑制作用(Kd = 3.4 μM)。
PH-797804是一种吡啶酮类p38α抑制剂,IC50值为26 nM,针对p38β具有4倍选择性,不抑制JNK2。
Neflamapimod(VX-745)是一种有效的、能穿透血脑屏障的高选择性p38α抑制剂,对p38α的IC50值为10 nM,对p38β的IC50值为220 nM。Neflamapimod(VX-745)具有抗炎活性。
TAK-715是一种 p38 MAPK 抑制剂,专门针对 p38α,IC50 为 7.1 nM,对 p38β 的选择性是 p38α 的 28 倍,对 p38γ/δ、JNK1、ERK1、IKKβ、MEKK1 或 TAK1 无抑制作用。
SB 239063是一种强效、选择性、口服活性p38 MAPK抑制剂,对重组人p38α的IC50为44 nM。它对p38α和p38β具有相似的抑制活性,对p38γ或p38δ无影响。它用于抗哮喘治疗和阿尔茨海默病等条件下的记忆增强。
Losmapimod(GSK-AHAB) 是一种选择性、高效且口服活性的 p38 MAPK 抑制剂,对 p38α 的 pKi 为 8.1,对 p38β 的 pKi 为 7.6。
Pamapimod is a selective inhibitor of p38 mitogen-activated protein kinase. It inhibits p38α and p38β enzymatic activity with IC50 values of 0.014±0.002 and 0.48± 0.04 mM, respectively with no activity against p38delta or p38gamma isoforms.
Tags: p38β | p38 MAPK | p38β 相关产品
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