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全部(46) Inhibitor(4) Activator(2)
Insulin degludec是一种超长效胰岛素,能够持续稳定地降低血糖水平,用于糖尿病管理研究。
D-(+)-Sorbose是一种D-山梨糖的活性对映异构体,能够有效抑制双糖酶活性,并减少大鼠餐后血糖和胰岛素水平,具有防治2型糖尿病等代谢性疾病的潜力。
Peonidin 3-O-glucoside chloride是一种花青素类化合物,能够作为胰岛素促分泌剂,促进HepG2细胞对葡萄糖的摄取。该化合物在2型糖尿病及其并发症的研究中具有潜在应用价值。
Ceritinib D7是一种选择性、口服有效且具有ATP竞争性的ALK酪氨酸激酶抑制剂,适用于ALK相关的癌症治疗研究。
Tolazamide是一种中效的第一代磺酰脲类药物,具有降血糖活性。
MSDC 0160是一种原型mTOR调节型胰岛素增敏剂,正在研究用于治疗糖尿病和阿尔茨海默病。
Ceritinib(LDK378)是一种选择性、口服可用的、ATP竞争性的ALK酪氨酸激酶抑制剂,IC50为200 pM。Ceritinib(LDK378)还以8、7和23 nM的IC50值抑制IGF-1R、InsR和STK22D。Ceritinib(LDK378)显示出强大的抗肿瘤活性。
BMS-536924是一种 ATP 竞争性 IGF-1R/IR 抑制剂,IC50 分别为 100 nM 和 73 nM。
Linsitinib(OSI-906)是一种高效、选择性和口服可用的IGF-1受体和胰岛素受体(IR)的双重抑制剂,IC50分别为35 nM和75 nM。
NVP-AEW541 (AEW541) 是一种口服活性的胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF-1R) 抑制剂,IC50 为 0.15 μM。它还抑制胰岛素受体 (InsR),IC50 为 0.14 μM,显示出显著的抗肿瘤活性。
Cinnamic acid具有抗癌潜力,对多种癌细胞显示抑制作用 (IC50 = 1-4.5 mM),并通过刺激胰岛素分泌改善葡萄糖耐受性,适用于代谢性疾病和肿瘤研究。
BMS-754807是一种强效且可逆的 IGF-1R/InsR 抑制剂,IC50 分别为 1.8 nM/1.7 nM,对 Met、Aurora A/B、TrkA/B 和 Ron 的抑制作用较弱,对 Flt3、Lck、MK2、PKA、PKC 等几乎没有活性。
Rhoifolin是一种从Turpinia arguya Seem叶子中分离纯化的天然产物,具有单一的增殖抑制活性,能抑制Hela、A549和MCF-7细胞系的增殖,并通过增强脂联素分泌、胰岛素受体β的酪氨酸磷酸化和GLUT4的表达,可能有助于治疗糖尿病并发症。它还被发现能有效阻断SARS-CoV 3CLpro的酶活性。
Kaempferitrin是从 Kaempferia galangal L.根部提取的天然产物,能激活胰岛素信号通路,磷酸化 Akt 激酶并促进 GLUT4 的转运,因此具有抗肿瘤、抗抑郁和抗糖尿病效果。
Gastric Inhibitory Peptide (GIP), human is thought to act as an inhibitor of gastric functions. It also affects lipid metabolism and displays mitogenic and antiapoptotic effects in pancreatic β-cells.
Tags: 胰岛素受体 | Insulin Receptor | 蛋白质酪氨酸激酶 | Protein Tyrosine Kinase/RTK | 胰岛素受体 相关产品
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