Bosentan hydrate竞争性双重拮抗内皮素-1（ET）对ETA和ETB受体，在人体平滑肌细胞中Ki值分别为4.7 nM和95 nM。

Macitentan是一种内皮素 A 受体（ETA）拮抗剂，IC50 为 0.5 nM，开发用于治疗肺动脉高压（PAH）。