Zibotentan是一种口服给药的、强效且特异性的ETA受体（内皮素A受体）拮抗剂（IC50 = 21 nM）。

Bosentan hydrate竞争性双重拮抗内皮素-1（ET）对ETA和ETB受体，在人体平滑肌细胞中Ki值分别为4.7 nM和95 nM。

Macitentan是一种内皮素 A 受体（ETA）拮抗剂，IC50 为 0.5 nM，开发用于治疗肺动脉高压（PAH）。

Ambrisentan是一种口服、每日一次的内皮素受体拮抗剂，选择性地作用于内皮素A型受体（IC50值分别为0.251、0.316、0.398、251和630 nM，针对大鼠心脏、膀胱、肾脏、肺和大脑皮层）。

BQ-123 is a specific antagonist of endothelin A receptor (ETA) and the IC50 is 7.3 nM.