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ALK-IN-1是 AP26113 的一种类似物,是一种强效选择性 ALK 抑制剂,同时也是 EGFR 抑制剂。
CNX-2006是一种不可逆的选择性 EGFR 突变体抑制剂,IC50 小于 20 nM,对野生型 EGFR 的抑制作用极弱。
BI-4020是一种非共价的、新一代、对野生型 EGFR 具有选择性保护作用的环状酪氨酸激酶抑制剂。
EGFR-IN-7是一种第四代 EGFR 抑制剂,其对 EGFR(WT)、EGFR(C797S/T790M/del19) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S) 的 IC50 值分别为 7.92 nM、0.218 nM 和 0.16 nM。
Zipalertinib是一种新型的 EGFR 突变抑制剂,专门针对肿瘤中存在的特定 EGFR 突变。它在治疗各种 EGFR 突变相关癌症,如非小细胞肺癌等方面具有显著潜力。
Avitinib是一种选择性 EGFR 抑制剂,针对 EGFR L858R 和 T790M 突变的 IC50 均为 0.18 nM,并对 BTK 活性具有抑制作用,显示抗癌活性。
Lazertinib是一种选择性 EGFR 突变体抑制剂,对 EGFR 野生型活性最低。
Lifirafenib是一种新型的高效 Raf 激酶和 EGFR 抑制剂,对 BRafV600E 和 EGFR 的 IC50 值分别为 23 和 29 nM,显著抑制 ERK 磷酸化和细胞增殖。BGB-283 在体外显著抑制BRAFV600E激活的ERK磷酸化和细胞增殖。
Nazartinib可不可逆且选择性地抑制突变的 EGFR (L858R/790M),其 Ki 值为 31 nM。
Brigatinib是一种选择性 ALK 抑制剂,IC50 为 0.37 nM,也对 ROS1、FLT3、FLT3-D835Y 突变型和 EGFR 有较弱的抑制作用。
AV-412 是一种有效的 EGFR 和 ErbB2 (IC50=19 nM) 酪氨酸激酶的双重抑制剂,包括突变型 EGFR (L858R IC50=0.51 nM, T790M IC50=0.79 nM)。它抑制 EGFR 和 ErbB2 的自磷酸化,IC(50) 分别为 43 nM 和 282 nM。
Almonertinib是一种第三代EGFR TKI,能对EGFR激活突变和T790M耐药突变表现出抑制作用。
EAI045是一种变构抑制剂,选择性靶向 EGFR-L858R、EGFR-T790M 和 EGFR-L858R/T790M 等耐药 EGFR 突变体,其 IC50 值分别为 0.019 μM、0.19 μM 和 0.002 μM。
Theliatinib, is a small molecule, epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor with potential antineoplastic and anti-angiogenesis activities.
Gefitinib(ZD1839)是一种强效、选择性和口服活性的EGFR酪氨酸激酶抑制剂。
JND3229 is a new highly potent EGFR(C797S) inhibitor with IC50 values of 5.8nM, 30.5nM and 6.8nM for EGFR (L858R/T790M/C797S), EGFR (T790M, L858R) and EGFR, respectively.
Tags: mutant EGFR | EGFR | mutant EGFR 相关产品
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