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Lapatinib(GW572016)对ErbB-2和EGFR酪氨酸激酶结构域具有强效抑制作用,对纯化EGFR和ErbB-2的IC50值分别为10.2 nM和9.8 nM。
Afatinib(BIBW 2992)是一种口服活性强且不可逆的ErbB家族(EGFR和HER2)双特异性抑制剂,对EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M和HER2的IC50值分别为0.5 nM、0.4 nM、10 nM和14 nM。阿法替尼用于研究食管鳞状细胞癌(ESCC)、非小细胞肺癌(NSCLC)和胃癌。
Neratinib(HKI-272)是一种口服可用的、不可逆的、高度选择性的HER2和EGFR抑制剂,对其IC50值分别为59 nM和92 nM。
Canertinib is a pan-ErbB inhibitor for EGFR and ErbB2 with IC50 of 1.5 nM and 9.0 nM, no activity to PDGFR, FGFR, InsR, PKC, or CDK1/2/4.
Dacomitinib is a potent, orally available, irreversible tyrosine kinase HER 1 (EGFR), HER2 and HER4 inhibitor with IC50 of 6, 45.7 and 73.7 nM for EGFR, ERBB2 and ERBB4, respectively.
AZD8931 is a reversible, ATP competitive inhibitor of EGFR, ErbB2 and ErbB3 with IC50 of 4 nM, 3 nM and 4 nM respectively.
CUDC-101是一种强效的HDAC、EGFR和HER2抑制剂,IC50值分别为4.4、2.4和15.7 nM。它是一种包含炔基的砌块化学探针,用于铜催化的偶联反应(CuAAc)。
Pelitinib irreversiblly inhibits EGFR with IC50 of 38.5 nM.
Allitinib tosylate(AST-1306(TsOH))是一种口服活性和不可逆的EGFR和ErbB2抑制剂,其IC50值分别为0.5和3 nM。Allitinib tosylate以0.8 nM的IC50抑制ErbB4,是一种具有抗癌活性的苯基氨基喹唑啉化合物。
Varlitinib is a selective and potent ErbB1 (EGFR) and ErbB2 (HER2) inhibitor with IC50 of 7 nM and 2 nM, respectively.
TAK-285 is a dual HER2 and EGFR (HER1) inhibitor with IC50 of 17 nM and 23 nM, > 10-fold selectivity for HER1/2 than HER4, less potent to MEK1/5, c-Met, Aurora B, Lck, CSK etc.
AST-1306 is an irreversible inhibitor of EGFR and ErbB2 with IC50 of 0.5 nM and 3 nM, also effective in mutation EGFR T790M/L858R, more potent to ErbB2-overexpressing cells, 3000-fold selective for ErbB family than other kinases.
EGFR/ErbB-2/ErbB-4 inhibitor-2是一种三重靶向抑制剂,能够有效抑制 EGFR、ErbB-2 和 ErbB-4,应用于癌症治疗研究中。
Tuxobertinib是一种针对 EGFR 和 HER2 变构突变的抑制剂,在多种癌症治疗中表现出显著的抗肿瘤效果。
Irbinitinib is a potent and selective HER2 inhibitor with IC50 of 8 nM, equipotent against truncated p95-HER2, 500-fold selective for HER2 versus EGFR.
Afatinib dimaleate(BIBW 2992)二马来酸盐是一种口服活性、高效且不可逆的ErbB家族(EGFR和HER2)双特异性抑制剂,对EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M和HER2的IC50分别为0.5 nM、0.4 nM、10 nM和14 nM。它用于食管鳞状细胞癌(ESCC)、非小细胞肺癌(NSCLC)和胃癌的研究。
Poziotinib is an irreversible Pan-HER inhibitor with IC50s of 3/5/23 nM for HER1/HER2/HER4 respectively.
AV-412 是一种有效的 EGFR 和 ErbB2 (IC50=19 nM) 酪氨酸激酶的双重抑制剂,包括突变型 EGFR (L858R IC50=0.51 nM, T790M IC50=0.79 nM)。它抑制 EGFR 和 ErbB2 的自磷酸化,IC(50) 分别为 43 nM 和 282 nM。
ARRY-380 analog is a potent and selective HER2 inhibitor with IC50 of 8 nM, equipotent against truncated p95-HER2, 500-fold selective for HER2 versus EGFR.
AEE788 is an inhibitor of both EGFR and VEGFR, the IC50s for EGFR and ErbB2 is 2 nM, 6 nM respectively.
Tags: HER2/ErbB2 | EGFR | HER2/ErbB2 相关产品
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