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Lapatinib(GW572016)对ErbB-2和EGFR酪氨酸激酶结构域具有强效抑制作用,对纯化EGFR和ErbB-2的IC50值分别为10.2 nM和9.8 nM。
Afatinib(BIBW 2992)是一种口服活性强且不可逆的ErbB家族(EGFR和HER2)双特异性抑制剂,对EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M和HER2的IC50值分别为0.5 nM、0.4 nM、10 nM和14 nM。阿法替尼用于研究食管鳞状细胞癌(ESCC)、非小细胞肺癌(NSCLC)和胃癌。
Neratinib(HKI-272)是一种口服可用的、不可逆的、高度选择性的HER2和EGFR抑制剂,对其IC50值分别为59 nM和92 nM。
Canertinib是一种针对 EGFR 和 ErbB2 的泛 ErbB 抑制剂,IC50 分别为 1.5 nM 和 9.0 nM,对 PDGFR、FGFR、InsR、PKC 和 CDK1/2/4 无活性。
Dacomitinib是一种强效的、口服可用的、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂,分别对 EGFR、HER2 和 HER4 的 IC50 值为 6、45.7 和 73.7 nM。
Sapitinib是一种可逆的 ATP 竞争型 EGFR、ErbB2 和 ErbB3 抑制剂,IC50 值分别为 4 nM、3 nM 和 4 nM,广泛用于非小细胞肺癌的研究及治疗。
CUDC-101是一种强效的HDAC、EGFR和HER2抑制剂,IC50值分别为4.4、2.4和15.7 nM。它是一种包含炔基的砌块化学探针,用于铜催化的偶联反应(CuAAc)。
Pelitinib是一种不可逆的EGFR抑制剂,IC50为38.5 nM。
Allitinib tosylate(AST-1306(TsOH))是一种口服活性和不可逆的EGFR和ErbB2抑制剂,其IC50值分别为0.5和3 nM。Allitinib tosylate以0.8 nM的IC50抑制ErbB4,是一种具有抗癌活性的苯基氨基喹唑啉化合物。
Varlitinib是一种选择性且高效的 ErbB1(EGFR)和 ErbB2(HER2)抑制剂,其 IC50 值分别为7 nM 和 2 nM,主要用于癌症治疗中的靶向疗法。
TAK-285是一种 HER2 和 EGFR (HER1) 的双重抑制剂,IC50 值分别为 17 nM 和 23 nM,对 HER1/2 的选择性高于 HER4,显示出良好的抗肿瘤活性。
AST-1306 is an irreversible inhibitor of EGFR and ErbB2 with IC50 of 0.5 nM and 3 nM, also effective in mutation EGFR T790M/L858R, more potent to ErbB2-overexpressing cells, 3000-fold selective for ErbB family than other kinases.
EGFR/ErbB-2/ErbB-4 inhibitor-2是一种三重靶向抑制剂,能够有效抑制 EGFR、ErbB-2 和 ErbB-4,应用于癌症治疗研究中。
Tuxobertinib是一种针对 EGFR 和 HER2 变构突变的抑制剂,在多种癌症治疗中表现出显著的抗肿瘤效果。
Tucatinib是一种高选择性 HER2 抑制剂,IC50 为 8 nM,对 HER2 的选择性是 EGFR 的 500 倍,适用于抗肿瘤研究。
Afatinib dimaleate(BIBW 2992)二马来酸盐是一种口服活性、高效且不可逆的ErbB家族(EGFR和HER2)双特异性抑制剂,对EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M和HER2的IC50分别为0.5 nM、0.4 nM、10 nM和14 nM。它用于食管鳞状细胞癌(ESCC)、非小细胞肺癌(NSCLC)和胃癌的研究。
Poziotinib是一种不可逆的 Pan-HER 抑制剂,对 HER1/HER2/HER4的IC50 分别为 3nM、5nM 和 23nM,。
AV-412 是一种有效的 EGFR 和 ErbB2 (IC50=19 nM) 酪氨酸激酶的双重抑制剂,包括突变型 EGFR (L858R IC50=0.51 nM, T790M IC50=0.79 nM)。它抑制 EGFR 和 ErbB2 的自磷酸化,IC(50) 分别为 43 nM 和 282 nM。
ARRY-380 analog是一种 HER2 抑制剂,IC50 为 8 nM,对截短的 p95-HER2 也具有等效抑制效果,对 HER2 的选择性高于 EGFR 500 倍。
Epertinib HCl 是一种可口服的、可逆的、选择性 EGFR、HER2 和 HER4 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
Tags: HER2/ErbB2 | EGFR | HER2/ErbB2 相关产品
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