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全部(229) Agonist(1) Inhibitor(15)
SEN177是一种高效的谷氨酰胺环化酶 (QPCT) 抑制剂,对 QPCTL 的 IC50 值为 0.013 μM,Ki 为 20 nM。它能显著减少亨廷顿病 (HD) 中突变型 HTT 的寡聚化,并降低神经元中 Q80 聚集体的百分比,具有用于亨廷顿病研究的潜力。
PQM130是一种具有脑屏障透过性的魏罗酮-多奈哌齐杂化化合物,作为多靶点的候选活性分子,可用于研究 Aβ1-42 低聚物引起的神经毒性,并具有抗炎活性。PQM130 是一种具有神经保护作用的潜力抗 AD 活性分子。
Methoxy-X04是一种能够透过血脑屏障的荧光染料,选择性结合于阿尔茨海默症 (AD) 脑中致密核心Aβ淀粉样斑块的β-折叠结构,具有优异的荧光特性,可用于研究AD病理。其对Aβ原纤维的Ki值为26.8 nM。
Tabersonine是从马达加斯加长春花中分离出的吲哚生物碱,可以破坏Aβ(1-42)的聚集并改善Aβ聚集诱导的细胞毒性。Tabersonine还具有抗炎活性,可用于急性肺损伤(ALI)/急性呼吸窘迫综合征(ARDS)的研究。
Colivelin TFA被认为是一种脑渗透神经保护肽,是STAT3的有效激活剂,通过体外激活STAT3有效抑制神经元死亡。此外,Colivelin TFA对神经毒性、Aβ沉积、神经元凋亡和与神经退行性疾病相关的突触可塑性缺陷表现出持久的有益效果。它在治疗阿尔茨海默病和缺血性脑损伤方面具有潜力。
Schisandrone 是从五味子干果中分离出的 4-芳基四氢呋喃木脂素,是一种 α-溶血素(Hla)抑制剂,可以下调 hla、agrA 和 RNAIII 的转录水平。
DC-Chol HCl是一种阳离子胆固醇衍生物,作为与DOPE的脂质体复合物组成部分,已用于mRNA转染入A549细胞,且不影响细胞活力。与人全血孵育后,DC-Chol/DOPE脂质体或脂质复合物不影响中性粒细胞弹性蛋白酶、β-血栓球蛋白水平或血小板、红血球、白血球数量,表明其具有血液相容性。它也广泛用于脂质体的合成,用于siRNA、DNA和化疗药物的递送。
Crocetin monomethyl ester具有抗炎、神经保护和抗氧化作用,能通过STK11/LKB1介导的AMPK通路诱导自噬,促进淀粉样蛋白β的清除。
EUK-134是一种合成超氧化物歧化酶 (SOD) / 过氧化氢酶模拟物,具有强效抗氧化活性,并能抑制 β-淀粉样蛋白及相关的淀粉样纤维形成。
Valiltramiprosate是一种口服可用的小分子 β-淀粉样蛋白 (Aβ) 抑制剂,为 Tramiprosate 的缬氨酸偶联前体,具有显著改善的药代动力学(PK)特性和胃肠耐受性。ALZ-801 有潜力用于阿尔茨海默病的研究
PE859是一种源自姜黄素的抑制剂,能够抑制淀粉样β(Amyloid-β)和 Tau 聚集,并能改善衰老加速小鼠 Prone 8 的认知功能。
Scyllo-Inositol是肌醇的天然异构体,能够稳定无毒形式的淀粉样蛋白-β (Aβ),抑制 α-突触核蛋白聚集,改善阿尔茨海默病模型的认知功能,减少突触毒性和淀粉样斑块,是治疗神经退行性疾病的潜在候选药物。
Frentizole是一种免疫抑制药物,能够抑制Aβ-ABAD相互作用。
4-(6-Bromo-2-benzothiazolyl)benzenamine是一种β-淀粉样蛋白PET(正电子发射断层扫描)示踪剂,可用于诊断神经性疾病,如阿尔茨海默病和唐氏综合症。
Aftin-4 是 β-淀粉样蛋白42 (Aβ42) 的诱导剂。
LY2811376是首个口服可用的非肽类 β-分泌酶(BACE1)抑制剂,IC50 为 239 nM-249 nM,能降低 Aβ 的分泌,EC50 为 300 nM,对 BACE1 显示 10 倍选择性,且对其他天冬氨酸蛋白酶(如 cathepsin D、pepsin、renin)有 50 倍以上的抑制作用。
FPS-ZM1是一种高亲和力的 RAGE 特异性抑制剂,可阻止 Aβ 与 RAGE 的 V 域结合,在 RAGE 转染的 CHO 细胞中,Ki 值为 25 ± 5 nM。
Licochalcone B提取自 Glycyrrhiza uralensis 根部,能有效抑制淀粉样蛋白 β (Aβ42) 的自聚集,并分解已形成的 Aβ42 原纤维。它通过螯合金属离子减少 Aβ42 聚集,并在 LPS 信号通路中抑制 NF-κB p65 磷酸化。此外,Licochalcone B 能抑制非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞的生长,诱导凋亡,并通过破坏 NEK7-NLRP3 相互作用来抑制 NLRP3 炎症小体。
2-D08 是一种可透细胞的小泛素样修饰蛋白 (sumoylation) 抑制剂,亦可抑制 Axl,IC50 为 0.49 nM。
3-Amino-1-propanesulfonic Acid是一种可透过血脑屏障的天然氨基酸,通过靶向可溶性Aβ,减少淀粉样斑块沉积,并保持Aβ处于非纤维状形式,发挥神经保护,抗惊厥和抗高血压的作用。
Tags: 淀粉样蛋白-β | Amyloid-β | 神经信号通路 | Neuronal Signaling | 淀粉样蛋白-β 相关产品
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