Beauvericin 是一种镰刀菌毒素，能在大鼠肝微粒体酶实验中抑制酰基辅酶 A：胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 的活性，IC50 为 3 μM。

K-604 2HCl是一种高效选择性的乙酰辅酶 A:胆固醇酰基转移酶 1（ACAT-1）抑制剂。

YM-750是一种有效的酰基辅酶A:胆固醇酰基转移酶（ACAT）抑制剂，IC50为0.18 μM。ACAT催化胆固醇与长链脂肪酰辅酶A形成胆固醇酯。

YM17E是一种酰基辅酶A:胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 的抑制剂，在体外兔肝微粒体实验中具有显著的抑制活性，广泛用于胆固醇代谢及心血管疾病的研究。

RP-64477是一种强效的胆固醇酯化酶酰基辅酶 A: 胆固醇 O-酰基转移酶（ACAT）抑制剂。

VULM 1457是一种 ACAT（胆固醇酰基转移酶）抑制剂。

Glabrol是从甘草根的乙醇提取物中分离出来的一种异戊二烯类黄酮，是一种有效且非竞争性的 ACAT（酰基辅酶 A：胆固醇酰基转移酶）抑制剂，对大鼠肝脏微粒体 ACAT 的 IC50 为 24.6 μM。

Pactimibe sulfate (CS-505) 是一种 ACAT1/2 双重抑制剂，对 ACAT1 的 IC50 值为 4.9 μM，对 ACAT2 的 IC50 值为 3.0 μM。它在肝细胞中的 IC50 为 2.0 μM，在巨噬细胞中为 2.7 μM，在 THP-1 细胞中为 4.7 μM。Pactimibe sulfate 非竞争性抑制 oleoyl-CoA，Ki 为 5.6 μM，并显著抑制胆固醇酯的形成，IC50 为 6.7 μM。它具有抗动脉粥样硬化的潜力。