NG25对TAK1和MAP4K2具有高效抑制作用，其IC50分别为149 nM和21.7 nM。

Takinib（EDHS-206）是一种口服活性和选择性的TAK1抑制剂，IC50为9.5 nM。它在ATP结合口袋内非竞争性结合，在类风湿性关节炎和转移性乳腺癌细胞模型中，TNFα刺激后诱导凋亡，并以KD值为 0.46 μM抑制恶性疟原虫蛋白激酶 9（PfPK9）。

5Z-7-Oxozeaenol is a potent irreversible and selective inhibitor of TAK1 and VEGF-R2, with IC50s of 8 nM and 52 nM, respectively.