RORγ inverse agonist 1是一种 RORγ 的反向激动剂，通过抑制RORγ活性，具有在免疫相关疾病和炎症相关疾病中的应用潜力。

SR2211 是一种有效且选择性的 RORγ 合成调节剂，作为反向激动剂，其 Ki 值为 105 nM，IC50 值约为 320 nM。

3-Oxo-5β-cholanoic acid是胆汁酸代谢的产物，通过与关键转录因子 RORγt 结合 (Kd=1.13 μM)，抑制 TH17 细胞的分化，广泛应用于自身免疫性疾病及炎症性疾病的研究。

GSK805 是一种口服活性 RORγt 抑制剂，能够穿透中枢神经系统。GSK805 抑制 RORγ 和 Th17 细胞分化，其 pIC50 分别为 8.4 和 >8.2。GSK805抑制 Th17 细胞功能，可用于免疫学研究。

SR1001是一种选择性的 RORα 和 RORγ 反向激动剂，能抑制 TH17 细胞分化和功能。

GSK2981278是一种与视黄酸相关的孤儿受体gamma（RORγ）调节剂。

SR-1078是一种选择性的类视黄酸受体相关孤儿受体α/γ（RORα/RORγ）激动剂。它直接结合RORα和RORγ的配体结合域，增加它们的转录活性，并刺激RORα/γ靶基因的转录。

SR3335可以选择性地与RORα结合，竞争性地抑制25-羟基胆固醇与配体结合域的结合，Ki值为220 nM。

PF-06747711是一种强效、选择性且口服活性的视黄酸受体相关孤儿C2（RORC2，又称RORγt）反向激动剂，IC50为4.1 nM，具有抗皮肤炎症活性。

Cintirorgon是一种 RORγ 受体激动剂，具有口服活性，通过增强效应子功能，调节T 淋巴细胞基因表达，从而降低免疫抑制。

Neoruscogenin是从R. rhizoma中分离的天然皂苷元，能够激动 RORα (EC50=0.11 μM)，并用于慢性静脉疾病研究。

S18-000003是一种强效、选择性的 RORγt 抑制剂，能够与 RORγt 的配体结合口袋 结合，将 RORγt 锁定在非活性构象中，从而阻断其在 Th17 细胞中的转录活性。S18-000003 展示出在自身免疫性疾病（如银屑病和多发性硬化症等）研究中的潜力，尤其是在通过抑制 RORγt 介导的 Th17 细胞相关炎症反应中展现了显著效果。